Właściwości farmakodynamiczne ksylometazoliny

Ksylometazolina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Xedine HA, należy do grupy farmakoterapeutycznej preparatów donosowych zmniejszających przekrwienie błony śluzowej nosa i innych produktów donosowych do stosowania miejscowego. Jest sympatykomimetykiem prostym, sklasyfikowanym kodem ATC: R01AA07. ¹

Mechanizm działania

Ksylometazolina jest pochodną imidazoliny wykazującą działanie sympatykomimetyczne. Po podaniu w postaci aerozolu na błonę śluzową nosa wywołuje szybkie i długotrwałe zwężenie naczyń krwionośnych, co prowadzi do skutecznego udrożnienia nosa. ²

Efekt terapeutyczny ksylometazoliny wynika najprawdopodobniej z bezpośredniego pobudzenia postsynaptycznych receptorów alfa. Nie ma obecnie jednoznacznych danych potwierdzających oddziaływanie ksylometazoliny na receptory adrenergiczne beta. ³

Zastosowanie w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa

W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, ksylometazolina w postaci aerozolu donosowego znajduje zastosowanie wyłącznie jako leczenie doraźne lub wspomagające, ułatwiające podanie innych leków działających miejscowo na błonę śluzową nosa. ⁴

Efekt z odbicia i tachyfilaksja

Przy długotrwałym stosowaniu ksylometazoliny mogą niekiedy wystąpić objawy z odbicia, manifestujące się jako obrzęk błony śluzowej nosa i niedrożność. Zjawisko to może być spowodowane pobudzającym działaniem leku na receptory presynaptyczne alfa2 oraz hamowaniem uwalniania noradrenaliny. Objawy z odbicia w przypadku leków obkurczających naczynia krwionośne pojawiają się zazwyczaj po 2-3 tygodniach ciągłego stosowania. Warto jednak zauważyć, że w badaniach klinicznych, w których ksylometazolinę podawano osobom zdrowym przez 6 tygodni, nie zaobserwowano ani obrzęku błon śluzowych, ani tachyfilaksji (zmniejszonej odpowiedzi na lek po wielokrotnym podaniu). ⁵

Wpływ na nabłonek rzęsowy

Badania in vitro wykazały, że ksylometazolina może zaburzać funkcję rzęsek nabłonka, jednak efekt ten nie ma charakteru trwałego i jest odwracalny. ⁶

Dodatkowe właściwości preparatu

Preparat Xedine HA zawiera w swoim składzie kwas hialuronowy (w postaci sodu hialuronianu), który zapewnia dodatkowe nawilżenie błony śluzowej nosa. Właściwość ta może być szczególnie korzystna w przypadkach suchości błony śluzowej nosa, często towarzyszącej stanom zapalnym lub alergicznym. ⁷

Dawkowanie i postać farmaceutyczna

Xedine HA jest dostępny w postaci aerozolu do nosa, w formie roztworu. Preparat zawiera 1 mg ksylometazoliny chlorowodorku w jednym ml roztworu. Pojedyncza dawka aerozolu (140 μl) dostarcza 0,140 mg substancji czynnej. Roztwór jest przezroczysty, bezbarwny i sterylny, o pH w zakresie 5,5-6,5 oraz osmolarności 0,240-0,320 osmol/kg. ⁸