Właściwości farmakodynamiczne
Ubretid 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Ubretid

Distygminy bromek, substancja czynna leku Ubretid, należy do grupy pośrednio działających parasympatykomimetyków typu kwasu karbaminowego i klasyfikowany jest jako odwracalny inhibitor cholinesterazy. Według klasyfikacji ATC przyporządkowany jest do grupy leków wpływających na układ nerwowy, antycholinesteraz (kod ATC: N07AA03). ¹

Mechanizm działania

Mechanizm działania distygminy bromku polega na reakcji z katalizującym hydrolizę estrową centrum cząsteczki enzymu acetylocholinesterazy. W wyniku tej reakcji powstają estry kwasu karbaminowego, co prowadzi do zahamowania procesu rozszczepiania acetylocholiny. Konsekwencją tego procesu jest wzmocnienie i wydłużenie działania acetylocholiny w organizmie. ²

Wpływ na poszczególne układy i narządy

Distygminy bromek, poprzez swój mechanizm działania, wpływa na liczne układy i narządy organizmu:

• Narząd wzroku: Działanie leku w oku prowadzi do skurczu mięśnia rzęskowego, zwężenia źrenicy oraz zahamowania akomodacji. Dodatkowo powoduje obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. ³
• Układ sercowo-naczyniowy: W sercu distygmina powoduje obniżenie częstości rytmu oraz zmniejszenie szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych. ⁴
• Układ oddechowy: W obrębie oskrzeli lek wywołuje skurcz mięśniówki oraz zwiększa wydzielanie śluzu. ⁵
• Przewód pokarmowy: Distygmina zwiększa wydzielanie śluzu w żołądku i jelicie cienkim oraz powoduje zwiększenie napięcia i perystaltyki w całym przewodzie pokarmowym. ⁶
• Układ moczowy i pęcherzyk żółciowy: Lek powoduje skurcz pęcherzyka żółciowego, moczowodu oraz mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. ⁷
• Gruczoły wydzielania zewnętrznego: Distygmina zwiększa wydzielanie potu. ⁸
• Mięśniówka szkieletowa: W obrębie mięśni szkieletowych działanie leku jest zależne od dawki. Po podaniu niewielkich dawek distygminy obserwuje się zwiększenie pobudliwości, objawiające się drżeniami, natomiast po zastosowaniu dużych dawek dochodzi do trwałej depolaryzacji, co klinicznie manifestuje się porażeniem. ⁹

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Istotną właściwością farmakodynamiczną distygminy jest jej ograniczona zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg. Jest to związane z niską rozpuszczalnością substancji w tłuszczach. W normalnych warunkach fizjologicznych distygmina nie przechodzi przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Efekty ośrodkowe mogą pojawić się wyłącznie w przypadku uszkodzenia bariery krew-mózg. ¹⁰

Skład i postać farmaceutyczna

Ubretid jest dostępny w postaci tabletek zawierających 5 mg distygminy bromku jako substancji czynnej. Tabletki mają postać białych, okrągłych, obustronnie płaskich tabletek ze ściętymi krawędziami i rowkami umożliwiającymi podział na 4 równe części. Na jednej stronie tabletki znajdują się rowki podziałowe, a na drugiej oznakowanie „UB5,0”. ¹¹

Wśród substancji pomocniczych warto zwrócić uwagę na zawartość laktozy, która wynosi 151 mg w jednej tabletce, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego składnika. ¹²