Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Torecan 6,5 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące dimaleinianu tietyloperazyny wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania toksykologiczne wykazały działania niepożądane jedynie przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. Testy mutagenności na Salmonella typhimurium oraz Escherichia coli nie wykazały działania mutagennego, co sugeruje niskie ryzyko genotoksyczności. W badaniach na szczurach i królikach nie stwierdzono wpływu teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność przy dawkach terapeutycznych. Jednakże, przy dawkach toksycznych dla matek (myszy 50 mg/kg/dobę, szczury 200 mg/kg/dobę) zaobserwowano zwiększoną częstość rozszczepu wargi u płodów, choć znaczenie kliniczne tych obserwacji pozostaje nieustalone ze względu na wysokie dawki i towarzyszącą toksyczność.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Torecan (tietyloperazyna)
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące dimaleinianu tietyloperazyny wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa substancji czynnej. W badaniach nieklinicznych działania toksyczne obserwowano jedynie w przypadkach, gdy narażenie organizmu badanego na substancję czynną znacząco przekraczało maksymalne narażenie występujące u ludzi podczas standardowej terapii. Obserwacje te mają zatem ograniczone znaczenie w praktyce klinicznej.1
Badania toksyczności ogólnej
Przeprowadzone badania toksykologiczne potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa tietyloperazyny w dawkach terapeutycznych. Działania niepożądane obserwowano jedynie przy zastosowaniu dawek znacznie przekraczających dawki stosowane w praktyce klinicznej.2
Działanie mutagenne
Ocena potencjalnego działania mutagennego tietyloperazyny została przeprowadzona z wykorzystaniem standardowych testów bakteryjnych. Substancja nie wykazywała działania mutagennego w teście mutagenności przeprowadzonym na bakteriach Salmonella typhimurium oraz Escherichia coli. Brak działania mutagennego w tych uznanych modelach badawczych sugeruje niskie ryzyko genotoksyczności tietyloperazyny.3
Działanie rakotwórcze
Należy zaznaczyć, że potencjalne działanie rakotwórcze tietyloperazyny nie zostało poddane kompleksowej ocenie w długoterminowych badaniach przedklinicznych. Brak jest zatem danych dotyczących potencjalnego działania kancerogennego tej substancji.4
Toksyczność reprodukcyjna i wpływ na płodność
W standardowych badaniach na modelach zwierzęcych nie wykazano działania teratogennego tietyloperazyny. Ponadto nie stwierdzono wpływu na płodność u badanych gatunków zwierząt laboratoryjnych (szczury i króliki). Należy jednak podkreślić, że dostępne dane z badań reprodukcyjnych są ograniczone.5
W przeprowadzonych badaniach odnotowano szczególne obserwacje przy zastosowaniu dawek toksycznych dla samic, znacznie przekraczających dawki stosowane klinicznie. U myszy otrzymujących 50 mg/kg/dobę oraz u szczurów otrzymujących 200 mg/kg/dobę tietyloperazyny zaobserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi u płodów. Jednak ze względu na zastosowanie bardzo wysokich dawek, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, oraz towarzyszącą toksyczność u matek, znaczenie kliniczne tych obserwacji w kontekście stosowania tietyloperazyny u kobiet w ciąży pozostaje nieustalone.6
| Rodzaj badania | Gatunek | Dawka | Główne obserwacje |
|---|---|---|---|
| Badanie mutagenności | Salmonella typhimurium, Escherichia coli | Różne stężenia | Brak działania mutagennego |
| Badanie teratogenności | Szczury, króliki | Dawki terapeutyczne | Brak wpływu teratogennego, brak wpływu na płodność |
| Badanie toksyczności rozwojowej | Myszy | 50 mg/kg/dobę (dawka toksyczna dla matki) | Zwiększona częstość występowania rozszczepu wargi |
| Badanie toksyczności rozwojowej | Szczury | 200 mg/kg/dobę (dawka toksyczna dla matki) | Zwiększona częstość występowania rozszczepu wargi |
| Badanie rakotwórczości | – | – | Nie przeprowadzono |
Podsumowując, dostępne dane przedkliniczne dotyczące dimaleinianu tietyloperazyny wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa w stosowanych dawkach terapeutycznych. Nie wykazano działania mutagennego, teratogennego ani wpływu na płodność przy zastosowaniu odpowiednich dawek. Działania niepożądane obserwowano jedynie przy ekspozycji na dawki znacznie przekraczające maksymalne narażenie występujące u ludzi podczas standardowej terapii.7
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania