Właściwości farmakokinetyczne cefazoliny

Właściwości farmakokinetyczne leku Tarfazolin, zawierającego jako substancję czynną cefalozolinę w postaci cefazoliny sodowej, można scharakteryzować poprzez następujące parametry: wchłanianie, dystrybucję oraz eliminację. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę tych właściwości leku podawanego w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i infuzji.¹

Wchłanianie

Cefazolina jest antybiotykiem podawanym wyłącznie drogą pozajelitową, co oznacza, że lek nie jest przyjmowany doustnie. Po podaniu domięśniowym lub dożylnym lek wykazuje różną dynamikę osiągania stężeń terapeutycznych w surowicy.²

Przy podaniu domięśniowym w dawce 500 mg, maksymalne stężenie cefazoliny w surowicy wynosi 37 μg/ml i osiągane jest po około 1 godzinie od podania. Po 8 godzinach stężenie leku utrzymuje się na poziomie 3 μg/ml. Dla dawki 1 g, wartości te są znacząco wyższe – maksymalne stężenie wynosi 64 μg/ml po 1 godzinie, a po 8 godzinach utrzymuje się na poziomie 7 μg/ml.³

Po podaniu dożylnym 1 g cefazoliny, stężenie maksymalne antybiotyku w surowicy jest znacznie wyższe i wynosi 185 μg/ml, osiągając ten poziom już po około 5 minutach od podania. Stężenie terapeutyczne utrzymuje się dłużej, osiągając około 4 μg/ml po 8 godzinach od infuzji.⁴

Istotne są również stężenia leku w moczu, które po dożylnym podaniu dawki 500 mg lub 1 g osiągają wartości maksymalne wynoszące odpowiednio 2,4 mg/ml oraz 4 mg/ml.⁵

Dystrybucja

Cefazolina charakteryzuje się stosunkowo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, który wynosi od 75% do 86%. Ten parametr ma istotne znaczenie dla czasu działania leku i jego dystrybucji w organizmie.⁶

Antybiotyk wykazuje dobrą penetrację do przestrzeni i tkanek takich jak:

• jama opłucnowa
• jama otrzewnowa
• płyn stawowy
• żółć
• tkanka kostna
• mocz

Ta dobra penetracja do wymienionych tkanek ma znaczenie w leczeniu zakażeń zlokalizowanych w tych obszarach.⁷

Cefazolina przenika przez barierę łożyskową, jednak stężenie antybiotyku we krwi płodu jest niewielkie. Lek przenika również do mleka kobiecego, ale w niewielkich ilościach, co ma znaczenie przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.⁸

Należy podkreślić, że cefazolina, podobnie jak wszystkie cefalosporyny I generacji, nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Ma to istotne znaczenie kliniczne, gdyż lek nie jest odpowiedni do leczenia zakażeń ośrodkowego układu nerwowego.⁹

Eliminacja

Okres półtrwania cefazoliny jest zależny od drogi podania. Po podaniu dożylnym wynosi około 1,8 godziny, natomiast po podaniu domięśniowym jest nieco dłuższy i wynosi około 2 godzin. Ten parametr determinuje częstość podawania leku.¹⁰

Cefazolina jest wydalana głównie przez nerki – około 90% podanej dawki jest wydalane w postaci aktywnej z moczem. Proces eliminacji odbywa się przede wszystkim poprzez przesączanie kłębuszkowe, a w mniejszym stopniu poprzez wydzielanie kanalikowe. Około 60% podanej dawki leku zostaje wydalone już w pierwszych sześciu godzinach po podaniu.¹¹