Właściwości farmakokinetyczne ksylometazoliny

Ksylometazolina chlorowodorek, substancja czynna w preparacie Orinox (0,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym po podaniu miejscowym do nosa. Po aplikacji donosowej, stężenia leku w osoczu krwi są niezwykle niskie i utrzymują się na poziomie zbliżonym do granicy wykrywalności dostępnymi metodami analitycznymi. ¹

Absorpcja ksylometazoliny

Po podaniu miejscowym w postaci aerozolu do nosa, ksylometazolina wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową. Jedna dawka pojedyncza preparatu Orinox (138 μl) dostarcza 70 mikrogramów ksylometazoliny chlorowodorku, jednak ze względu na miejscowe działanie obkurczające naczynia błony śluzowej nosa, stopień wchłaniania substancji czynnej do krążenia systemowego jest bardzo ograniczony. ²

Dystrybucja, metabolizm i eliminacja

Ze względu na znikome wchłanianie ogólnoustrojowe ksylometazoliny chlorowodorku po podaniu donosowym, parametry dotyczące dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leku w praktyce mają ograniczone znaczenie kliniczne. Działanie farmakologiczne substancji czynnej ogranicza się głównie do miejsca podania, czyli błony śluzowej nosa, gdzie lek wywiera działanie obkurczające naczynia krwionośne. ³

Specyficzne grupy pacjentów

Ze względu na minimalną absorpcję ogólnoustrojową ksylometazoliny po podaniu donosowym, nie obserwuje się istotnych klinicznie różnic w farmakokinetyce leku w poszczególnych grupach pacjentów, w tym u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby czy nerek. Ze względu na to, że lek Orinox zawiera w swoim składzie chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml), który może zwiększać przepuszczalność błon śluzowych, teoretycznie może to wpływać na stopień miejscowego wchłaniania substancji czynnej, jednak ma to znikome znaczenie kliniczne. ⁴

Interakcje farmakokinetyczne

Z uwagi na bardzo niskie stężenia osoczowe ksylometazoliny po podaniu donosowym, nie przewiduje się istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami podawanymi ogólnoustrojowo. Produkt Orinox w postaci aerozolu do nosa (klarowny, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór) działa przede wszystkim miejscowo, co minimalizuje ryzyko wystąpienia interakcji związanych z metabolizmem czy eliminacją. ⁵