Właściwości farmakokinetyczne
Ofloxamed 3 mg/ml
Ofloxamed to krople do oczu zawierające ofloksacynę w stężeniu 3 mg/ml, dostarczające 0,1 mg substancji czynnej na kroplę. Po miejscowym podaniu u zdrowych ochotników stężenie ofloksacyny w filmie łzowym po 4 godzinach wynosi średnio 9,2 µg/g, co znacznie przekracza wartość MIC90 (2 µg/ml) dla większości patogenów odpowiedzialnych za infekcje oczne. Preparat charakteryzuje się pH 6,2-6,7 oraz osmolalnością 280-340 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję miejscową i minimalizuje dyskomfort po aplikacji.
Właściwości farmakokinetyczne leku Ofloxamed
Ofloxamed to preparat zawierający ofloksacynę w stężeniu 3 mg/ml w postaci kropli do oczu. Właściwości farmakokinetyczne tego leku są kluczowe dla zrozumienia jego działania terapeutycznego w leczeniu infekcji ocznych. Każda kropla dostarcza 0,1 mg substancji czynnej bezpośrednio do oka pacjenta.1
Stężenie leku w filmie łzowym
Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że średnie stężenie ofloksacyny w filmie łzowym, mierzone cztery godziny po miejscowym podaniu leku, wynosi 9,2 µg/g. Jest to wartość znacząco wyższa od minimalnego stężenia ofloksacyny wynoszącego 2 µg/ml, które jest konieczne do zahamowania wzrostu 90% większości szczepów bakterii (parametr MIC90) odpowiedzialnych za wywoływanie infekcji ocznych w warunkach in vitro.2
Absorpcja systemowa
Po podaniu miejscowym Ofloxamed wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową. Maksymalne stężenie ofloksacyny w surowicy krwi po dziesięciodniowym okresie miejscowego podawania było około 1000-krotnie niższe niż stężenia obserwowane po standardowych dawkach doustnych ofloksacyny. Ta znacząca różnica w stężeniach surowiczych przekłada się na profil bezpieczeństwa leku – w badaniach klinicznych nie zaobserwowano żadnych ogólnoustrojowych działań niepożądanych będących konsekwencją miejscowego stosowania ofloksacyny do oka.3
Właściwości fizykochemiczne wpływające na farmakokinetykę
Ofloxamed ma postać przezroczystego roztworu o żółtawej barwie, którego właściwości fizykochemiczne zostały zoptymalizowane pod kątem stosowania ocznego. Preparat charakteryzuje się wartością pH w zakresie od 6,2 do 6,7 oraz osmolalnością w przedziale 280 do 340 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję miejscową i minimalizuje dyskomfort po aplikacji.4
| Parametr | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Stężenie w filmie łzowym (po 4h) | 9,2 µg/g | Wyższe niż MIC90 (2 µg/ml) dla większości patogenów ocznych |
| Maksymalne stężenie w surowicy | ~1/1000 dawki doustnej | Po 10 dniach stosowania miejscowego |
| Zawartość ofloksacyny w 1 kropli | 0,1 mg | Przy stężeniu 3 mg/ml roztworu |
| pH roztworu | 6,2 – 6,7 | Zoptymalizowane dla aplikacji ocznej |
| Osmolalność | 280 – 340 mOsmol/kg | Zapewnia dobrą tolerancję miejscową |
Podsumowując, farmakokinetyka Ofloxamed zapewnia skuteczne stężenie terapeutyczne ofloksacyny w miejscu infekcji ocznej przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa tego preparatu.5
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania