Interakcje leku
Naxalgan 150 mg

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkt leczniczy Naxalgan (pregabalina) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego potencjał interakcyjny. Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, a jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (mniej niż 2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów). Lek nie hamuje metabolizmu innych produktów leczniczych w badaniach in vitro, nie wiąże się z białkami osocza i cechuje się niskim potencjałem wywoływania lub podlegania interakcjom farmakokinetycznym.<sup data-drug="Naxalgan" data-section="Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji" title="Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (1

Wyniki badań interakcji in vivo i analiza farmakokinetyczna

W badaniach in vivo nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych między pregabaliną a następującymi lekami:

• Leki przeciwpadaczkowe – fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna²
• Benzodiazepiny – lorazepam³
• Opioidy – oksykodon⁴
• Alkohol – etanol⁵

Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że wymienione poniżej grupy leków nie wywierają istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny:

• Doustne leki przeciwcukrzycowe
• Diuretyki
• Insulina
• Fenobarbital
• Tiagabina
• Topiramat

Wymienione leki nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny, co oznacza brak konieczności modyfikacji dawkowania produktu Naxalgan przy jednoczesnym stosowaniu z tymi lekami.⁶

Interakcje z doustnymi lekami antykoncepcyjnymi

Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych zawierających noretysteron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z tych leków w stanie stacjonarnym. Oznacza to, że pregabalina nie zmniejsza skuteczności antykoncepcji hormonalnej.⁷

Interakcje z produktami leczniczymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Pregabalina może nasilać działanie substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). W szczególności zostało udokumentowane nasilanie działania:

• Etanolu (alkoholu etylowego) – możliwe nasilenie działania sedatywnego⁸
• Lorazepamu – możliwe nasilenie działania uspokajającego⁹
• Oksykodonu – pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie w odniesieniu do zaburzeń funkcji poznawczych i motoryki dużej¹⁰

Szczególnie istotne są obserwacje dokonane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki a nawet zgonu u pacjentów przyjmujących pregabalinę jednocześnie z opioidami i/lub innymi produktami leczniczymi działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Ta interakcja wymaga szczególnej uwagi lekarzy przepisujących lek Naxalgan.¹¹

Interakcje pregabaliny z alkoholem

Interakcje między pregabaliną a alkoholem (etanolem) wymagają szczególnej uwagi ze względu na potencjalne poważne konsekwencje kliniczne. Z punktu widzenia farmakokinetycznego, nie obserwuje się istotnych klinicznie interakcji między tymi substancjami.¹²

Jednakże w aspekcie farmakodynamicznym, pregabalina może znacząco nasilać działanie etanolu na ośrodkowy układ nerwowy.¹³ Konsekwencje tej interakcji obejmują:

• Nasilone działanie sedatywne – zwiększona senność i spowolnienie psychoruchowe
• Zaburzenia koordynacji ruchowej – zwiększone ryzyko upadków i wypadków
• Zaburzenia funkcji poznawczych – problemy z koncentracją, pamięcią i podejmowaniem decyzji
• Zwiększone ryzyko depresji oddechowej – szczególnie w przypadku stosowania wysokich dawek obu substancji

Ze względu na powyższe interakcje, pacjentom stosującym pregabalinę należy rekomendować całkowitą abstynencję alkoholową lub co najmniej znaczące ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii produktem Naxalgan.

Interakcje u osób w wieku podeszłym

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u ochotników w wieku podeszłym. Wszystkie interakcje pregabaliny z innymi lekami były badane wyłącznie u osób dorosłych.¹⁴

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność przy łączeniu pregabaliny z innymi lekami działającymi na OUN, ze względu na:

• Zwiększoną wrażliwość na działanie sedatywne i depresyjne na OUN
• Potencjalnie zmniejszony klirens nerkowy, co może prowadzić do kumulacji pregabaliny
• Większe ryzyko polipragmazji w tej grupie wiekowej

Tabela interakcji pregabaliny z innymi substancjami