Właściwości farmakokinetyczne mometazonu furoinianu

Produkt leczniczy Nasometin Control (50 mikrogramów/dawkę) zawiera jako substancję czynną mometazonu furoinian, w postaci mometazonu furoinianu jednowodnego, podawany jako aerozol do nosa w formie białej jednorodnej zawiesiny. Właściwości farmakokinetyczne tej substancji charakteryzują się bardzo niskim stopniem wchłaniania ogólnoustrojowego po podaniu donosowym, co wpływa na jego profil bezpieczeństwa i działanie miejscowe.¹

Wchłanianie ogólnoustrojowe

Biodostępność ogólnoustrojowa mometazonu furoinianu w osoczu po podaniu donosowym w postaci wodnego aerozolu jest bardzo niska i wynosi mniej niż 1%. Wartość ta została określona przy zastosowaniu wysoko czułej metody analitycznej, charakteryzującej się dolną granicą oznaczalności na poziomie 0,25 pg/ml. Ta minimalna biodostępność ogólnoustrojowa wskazuje na bardzo ograniczone wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu po aplikacji donosowej.²

Dystrybucja w organizmie

Dystrybucja mometazonu furoinianu po podaniu donosowym uznaje się za nieistotną z farmakokinetycznego punktu widzenia. Wynika to z minimalnego wchłaniania substancji czynnej do krwiobiegu, co skutkuje bardzo niskim stężeniem ogólnoustrojowym i brakiem znaczącej dystrybucji leku w organizmie po podaniu donosowym.³

Metabolizm wątrobowy

Niewielka ilość mometazonu furoinianu, która może zostać połknięta podczas aplikacji donosowej i następnie wchłonięta do krwiobiegu z przewodu pokarmowego, podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Proces ten charakteryzuje się intensywnym metabolizmem wątrobowym, co dodatkowo zmniejsza ilość niezmienionej substancji czynnej dostępnej ogólnoustrojowo.⁴

Eliminacja z organizmu

Mometazonu furoinian, który uległ wchłonięciu do krwiobiegu, podlega intensywnemu metabolizmowi w organizmie. Powstałe metabolity są następnie wydalane dwoma głównymi drogami: z moczem przez nerki oraz z żółcią przez przewód pokarmowy. Ten dualistyczny mechanizm eliminacji zapewnia efektywne usuwanie produktów metabolizmu mometazonu z organizmu.⁵

Charakterystyka farmakokinetyczna mometazonu furoinianu

Przedstawiony profil farmakokinetyczny mometazonu furoinianu, substancji czynnej produktu Nasometin Control (50 mikrogramów/dawkę), wskazuje na bardzo niską ekspozycję ogólnoustrojową po podaniu donosowym. Minimalne wchłanianie, szybki metabolizm wątrobowy frakcji wchłoniętej oraz efektywna eliminacja produktów metabolizmu przyczyniają się do korzystnego profilu bezpieczeństwa i skuteczności miejscowej tego glikokortykosteroidu stosowanego donosowo.⁶