Właściwości farmakodynamiczne

Mometazonu furoinian, będący głównym składnikiem aktywnym produktu leczniczego Nasometin Control, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków zmniejszających przekrwienie i innych preparatów donosowych stosowanych miejscowo, a konkretnie do kortykosteroidów (kod ATC: R01AD09). Substancja ta charakteryzuje się miejscowym działaniem przeciwzapalnym przy zastosowaniu dawek, które nie powodują działania ogólnoustrojowego.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania przeciwalergicznego i przeciwzapalnego mometazonu furoinianu opiera się najprawdopodobniej na jego zdolności do hamowania uwalniania mediatorów odpowiedzialnych za reakcje alergiczne. U pacjentów z alergią substancja ta znacząco ogranicza uwalnianie leukotrienów z leukocytów.²

Badania w kulturach komórkowych wykazały, że mometazonu furoinian silnie hamuje:

• Syntezę i uwalnianie interleukiny-1 (IL-1) – kluczowej cytokiny prozapalnej odpowiedzialnej za inicjację reakcji zapalnej³
• Syntezę i uwalnianie interleukiny-5 (IL-5) – cytokiny stymulującej wytwarzanie i aktywację eozynofilów⁴
• Syntezę i uwalnianie interleukiny-6 (IL-6) – cytokiny o działaniu prozapalnym⁵
• Syntezę i uwalnianie czynnika martwicy nowotworów alfa (TNF-alfa) – silnej cytokiny prozapalnej⁶

Mometazonu furoinian jest również silnym inhibitorem wytwarzania leukotrienów, które są mediatorami stanu zapalnego i reakcji alergicznych.⁷ Ponadto wykazuje bardzo silne działanie hamujące wytwarzanie cytokin Th2, w szczególności interleukiny-4 (IL-4) i interleukiny-5 (IL-5) przez ludzkie komórki T CD4+, które odgrywają kluczową rolę w patogenezie reakcji alergicznych.⁸

Działania farmakodynamiczne

Skuteczność przeciwzapalna mometazonu furoinianu została potwierdzona w badaniach z wykorzystaniem donosowego testu prowokacji alergenami. Substancja wykazała działanie przeciwzapalne zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji alergicznej.⁹ Efekt ten udokumentowano na podstawie:

• Zmniejszenia aktywności histaminy (w porównaniu do placebo) – ważnego mediatora reakcji alergicznej odpowiedzialnego za objawy wczesnej fazy reakcji¹⁰
• Zmniejszenia aktywności eozynofilów (w porównaniu do placebo) – komórek odgrywających istotną rolę w późnej fazie reakcji alergicznej¹¹
• Redukcji liczby eozynofilów (w porównaniu do wartości początkowych)¹²
• Redukcji liczby neutrofilów (w porównaniu do wartości początkowych) – komórek uczestniczących w procesie zapalnym¹³
• Zmniejszenia ilości adhezyjnych białek komórek nabłonka (w porównaniu do wartości początkowych) – białek uczestniczących w przyleganiu komórek zapalnych do powierzchni nabłonka¹⁴

Początek działania

W zakresie szybkości działania leku, badania kliniczne wykazały, że u 28% pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa klinicznie znaczący początek działania mometazonu furoinianu obserwowano już w ciągu 12 godzin od podania pierwszej dawki.¹⁵ Mediana (50%) czasu, po którym następowało złagodzenie objawów, wynosiła 35,9 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybkie działanie terapeutyczne tego kortykosteroidu.¹⁶