Właściwości farmakokinetyczne
Lizymax 684 mg
Ibuprofen z lizyną, stosowany w preparacie Lizymax (684 mg ibuprofenu z lizyną, odpowiadający 400 mg ibuprofenu), charakteryzuje się szybszym wchłanianiem w porównaniu do klasycznej formy kwasowej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest już po około 35 minutach, podczas gdy w formie kwasowej czas ten wynosi 1-2 godziny. Wchłanianie zachodzi głównie w żołądku i jelicie cienkim. Ibuprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie 99%, co wpływa na jego dystrybucję i czas działania. Metabolizm leku odbywa się w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację oraz sprzęganie, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (około 90% w formie glukuronidów) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 1,8 do 3,5 godziny i jest stabilny u pacjentów zarówno zdrowych, jak i z dysfunkcją wątroby czy nerek.
Właściwości farmakokinetyczne leku
Charakterystyka farmakokinetyczna ibuprofenu z lizyną wykazuje pewne podobieństwa do parametrów ibuprofenu w formie kwasowej, jednak występują istotne różnice, szczególnie w zakresie wchłaniania. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych leku Lizymax zawierającego 684 mg ibuprofenu z lizyną, co odpowiada 400 mg ibuprofenu.1
Wchłanianie
Ibuprofen po podaniu doustnym wchłania się głównie w dwóch miejscach przewodu pokarmowego – w żołądku oraz jelicie cienkim. W przypadku klasycznej postaci kwasowej ibuprofenu, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po stosunkowo dłuższym czasie – od 1 do 2 godzin od momentu podania. Natomiast istotną różnicą farmakokinetyczną dla postaci ibuprofenu z lizyną jest znacznie szybsze wchłanianie – maksymalne stężenie w osoczu krwi obserwuje się już po około 35 minutach od przyjęcia leku. Ta różnica wynika z lepszej rozpuszczalności i szybszego wchłaniania soli ibuprofenu z lizyną z przewodu pokarmowego.2
Dystrybucja
Po wchłonięciu do krwiobiegu, ibuprofen charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym 99%. Tak wysoki poziom wiązania z białkami ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku w organizmie, determinując jego objętość dystrybucji oraz czas działania.3
Metabolizm
Metabolizm ibuprofenu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie substancja czynna podlega kilku podstawowym przemianom biochemicznym. Procesy te obejmują:
- Hydroksylację – wprowadzenie grupy hydroksylowej do cząsteczki ibuprofenu
- Karboksylację – przekształcenie w pochodne zawierające grupę karboksylową
- Sprzęganie – łączenie z innymi związkami w celu ułatwienia eliminacji
W wyniku tych procesów powstają nieaktywne farmakologicznie metabolity, które następnie podlegają eliminacji z organizmu.4
Eliminacja
Ibuprofen oraz jego metabolity są wydalane z organizmu dwoma głównymi drogami – przede wszystkim przez nerki, a w mniejszym stopniu również z żółcią. Większość ibuprofenu (około 90%) wydalana jest w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w formie glukuronidów. Jedynie około 10% substancji jest eliminowane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji dla ibuprofenu wykazuje pewną stabilność zarówno u osób zdrowych, jak i u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, i wynosi od 1,8 do 3,5 godziny.5
| Parametr farmakokinetyczny | Ibuprofen w formie kwasowej | Ibuprofen z lizyną (Lizymax) |
|---|---|---|
| Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) | 1-2 godziny | 35 minut |
| Miejsce wchłaniania | Żołądek i jelito cienkie | Żołądek i jelito cienkie |
| Wiązanie z białkami osocza | 99% | 99% |
| Główny organ metabolizmu | Wątroba | Wątroba |
| Główne procesy metaboliczne | Hydroksylacja, karboksylacja, sprzęganie | Hydroksylacja, karboksylacja, sprzęganie |
| Drogi eliminacji | Głównie nerki, częściowo z żółcią | Głównie nerki, częściowo z żółcią |
| Postać eliminacji | 90% jako metabolity (glukuronidy), 10% w postaci niezmienionej | 90% jako metabolity (glukuronidy), 10% w postaci niezmienionej |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) | 1,8-3,5 godziny | 1,8-3,5 godziny |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania