Właściwości farmakodynamiczne leku Lizymax

Lizymax należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, a dokładniej do pochodnych kwasu propionowego, sklasyfikowanych kodem ATC: M 01AE 01. Substancją czynną preparatu jest ibuprofen w postaci soli z lizyną (684 mg ibuprofenu z lizyną odpowiada 400 mg ibuprofenu w formie kwasowej), który wykazuje złożone działanie terapeutyczne.¹

Mechanizm działania ibuprofenu

Ibuprofen należy do klasy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), będąc pochodną kwasu arylokarboksylowego z grupy fenylopropionowej. Wykazuje kompleksowe działanie terapeutyczne obejmujące efekt:

• przeciwzapalny – redukujący stan zapalny
• przeciwbólowy – zmniejszający odczuwanie bólu
• przeciwgorączkowy – obniżający podwyższoną temperaturę ciała

²

Podstawowy mechanizm działania ibuprofenu, podobnie jak innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, polega na hamowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy. W rezultacie zostaje zahamowana synteza prostaglandyn oraz – w mniejszym stopniu – tromboksanu i prostacyklin, które są mediatorami stanu zapalnego, bólu i gorączki. Dodatkowo ibuprofen wykazuje zdolność do odwracalnego hamowania procesu agregacji płytek krwi, co ma znaczenie w kontekście jego interakcji z innymi lekami wpływającymi na krzepnięcie krwi.³

Znaczenie soli ibuprofenu z lizyną

W preparacie Lizymax ibuprofen występuje w postaci soli z lizyną. Po podaniu doustnym związek ten ulega dysocjacji do kwasowej formy ibuprofenu oraz lizyny. Należy podkreślić, że lizyna sama w sobie nie wykazuje działania farmakologicznego – jej rola ogranicza się do poprawy właściwości fizykochemicznych ibuprofenu. Główną zaletą zastosowania soli z lizyną jest istotne zwiększenie rozpuszczalności substancji czynnej w wodzie w porównaniu z formą kwasową ibuprofenu. Ta cecha przekłada się bezpośrednio na szybsze wchłanianie ibuprofenu z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co może skutkować szybszym początkiem działania leku.⁴

Ważne jest zaznaczenie, że właściwości farmakodynamiczne soli ibuprofenu z lizyną nie różnią się od właściwości samego ibuprofenu w formie kwasowej. Oznacza to, że mechanizm działania oraz efekty terapeutyczne pozostają takie same – zmienia się jedynie szybkość osiągnięcia stężenia terapeutycznego we krwi.⁵

Interakcja ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym

Dane eksperymentalne wskazują na istotną z klinicznego punktu widzenia interakcję farmakodynamiczną między ibuprofenem a kwasem acetylosalicylowym (ASA) w małych dawkach. Ibuprofen może kompetycyjnie hamować przeciwpłytkowe działanie ASA, polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy oba leki są podawane jednocześnie.⁶

Badania farmakodynamiczne wykazały, że podanie pojedynczej dawki ibuprofenu wynoszącej 400 mg może osłabiać wpływ kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi w następujących scenariuszach czasowych:

• w ciągu 8 godzin przed podaniem ASA w formie o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg)
• lub 30 minut po podaniu ASA

⁷

Pomimo braku jednoznacznych dowodów pozwalających na ekstrapolację tych wyników do wszystkich sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne i długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne (ochronne dla serca) małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Należy jednak podkreślić, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu najprawdopodobniej nie ma istotnego znaczenia klinicznego w kontekście tej interakcji.⁸

Postać farmaceutyczna i skład

Preparat Lizymax występuje w postaci tabletek powlekanych zawierających 684 mg ibuprofenu z lizyną, co odpowiada 400 mg ibuprofenu w czystej postaci. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są podłużne, obustronnie wypukłe, o gładkiej, jednolitej powierzchni barwy białej. Posiadają obustronną linię podziału, która umożliwia podzielenie tabletki na dwie równe dawki, co może ułatwić dawkowanie w przypadku konieczności zastosowania mniejszej dawki leku.⁹