Właściwości farmakodynamiczne leku Ketonal

Ketonal (ketoprofen) w postaci roztworu do wstrzykiwań 50 mg/ml należy do grupy farmakoterapeutycznej niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, pochodnych kwasu propionowego, oznaczonej kodem ATC: M01AE03. Preparat wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe oraz przeciwgorączkowe.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania ketoprofenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn i leukotrienów poprzez blokowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy. Ketoprofen wykazuje działanie hamujące w stosunku do co najmniej dwóch izoform tego enzymu: cyklooksygenazy-1 (COX-1) oraz cyklooksygenazy-2 (COX-2). Enzymy te odgrywają kluczową rolę w katalizowaniu syntezy prostaglandyn oraz w metabolizmie kwasu arachidonowego.²

Dodatkowe mechanizmy działania ketoprofenu obejmują:

• Stabilizację błon lizosomalnych – efekt ten zachodzi zarówno w warunkach in vitro, jak i in vivo³
• Hamowanie syntezy leukotrienów – efekt obserwowany przy zastosowaniu dużych stężeń leku⁴
• Hamowanie aktywności bradykinin – substancji odpowiedzialnych za procesy zapalne i odczuwanie bólu⁵

Działanie przeciwgorączkowe

Dokładny mechanizm działania przeciwgorączkowego ketoprofenu nie został w pełni poznany. Najprawdopodobniej efekt ten wynika z hamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w obrębie podwzgórza – struktury odpowiedzialnej za regulację temperatury ciała.⁶

Działanie w bolesnym miesiączkowaniu

U części pacjentek ketoprofen wykazuje korzystne działanie w łagodzeniu objawów samoistnego bolesnego miesiączkowania. Mechanizm tego działania prawdopodobnie związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn i/lub blokowaniem ich aktywności biologicznej w tkankach docelowych. Prostaglandyny odgrywają istotną rolę w patofizjologii bólu menstruacyjnego, powodując skurcze mięśniówki macicy oraz zwiększoną wrażliwość zakończeń nerwowych na bodźce bólowe.⁷

Skład preparatu

Ketonal w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera substancję czynną ketoprofen w stężeniu 50 mg/ml. Jedna ampułka o objętości 2 ml zawiera 100 mg ketoprofenu.⁸

Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu:

• Glikol propylenowy – 800 mg w ampułce (2 ml)
• Etanol 12,3% (v/v) – 200 mg w ampułce (2 ml)
• Alkohol benzylowy – 40 mg w ampułce (2 ml)

⁹

Produkt ma postać klarownego roztworu bez widocznych cząstek.¹⁰