Właściwości farmakokinetyczne
Juvit D3 20 000 j.m./ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Juvit D3

Produkt leczniczy Juvit D3 zawiera substancję czynną – Colecalciferolum (cholekalcyferol), będący formą witaminy D3. W 1 ml roztworu (40 kropli) znajduje się 0,5 mg cholekalcyferolu, co odpowiada 20 000 j.m. witaminy D3. Pojedyncza kropla zawiera 0,0125 mg substancji czynnej (500 j.m. witaminy D3). Preparat występuje w postaci kropli doustnych – bezbarwnego lub żółtawego, przezroczystego roztworu, który może wykazywać opalizację.¹

Wchłanianie witaminy D3

Witamina D3 po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem w jelicie cienkim. Proces ten jest możliwy dzięki niezbędnemu udziałowi kwasów żółciowych. Po przedostaniu się do krwiobiegu, witamina D3 oraz jej metabolity tworzą połączenia z białkiem transportującym – transkalcyferyną (2-globulina). W warunkach fizjologicznych najsilniejsze wiązanie z tym białkiem wykazuje 25-hydroksycholekalcyferol. Pozostałe pochodne wiążą się w następującej kolejności malejącej: 24,25(OH)2D3, następnie sama witamina D3, a najsłabiej wiąże się 1,25(OH)2D3.²

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu, witamina D3 wraz z metabolitami jest magazynowana głównie w trzech typach tkanek: wątrobie, tkance tłuszczowej oraz mięśniach. Z tych rezerw tkankowych jest ona następnie stopniowo uwalniana do krążenia. Poszczególne formy witaminy D3 charakteryzują się zróżnicowanymi średnimi okresami półtrwania, które wynoszą odpowiednio:

• 1,25(OH)2D3 (kalcytriol) – od 5 do 8 godzin
• Witamina D3 (cholekalcyferol) – od 4 do 5 dni
• 25(OH)D3 (kalcyfediol) – od 10 do 20 dni
• 24,25(OH)2D3 – od 15 do 40 dni

Należy zaznaczyć, że niewielkie ilości cholekalcyferolu mogą przenikać do mleka matki oraz przez barierę łożyskową.³

Metabolizm witaminy D3

Cholekalcyferol, będący nieaktywną farmakologicznie formą witaminy D3, podlega złożonym procesom biotransformacji w organizmie. Pierwszym etapem jest hydroksylacja w wątrobie przy udziale enzymu 25-hydroksylazy, w wyniku której powstaje 25-hydroksycholekalcyferol (kalcyfediol). W następnym etapie, kalcyfediol transportowany jest do nerek, gdzie enzym 1-hydroksylaza 25(OH)D3 przekształca go do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu), który jest najbardziej aktywną biologicznie formą witaminy D3.

Aktywność 1-hydroksylazy 25(OH)D3 jest regulowana na dwa główne sposoby:

• Drogą hormonalną – poprzez stymulację przez parathormon (wydzielany przez przytarczyce), estrogeny oraz prolaktynę
• Drogą metaboliczną – w odpowiedzi na niskie stężenie wapnia, witaminy D oraz fosforanów w pożywieniu

Oprócz wyżej opisanego głównego szlaku metabolicznego, w nerkach zachodzi również alternatywna hydroksylacja kalcyfediolu do 24,25-dihydroksycholekalcyferolu pod wpływem enzymu 24-hydroksylazy. Ten metabolit wykazuje znacznie mniejszą aktywność biologiczną. Warto podkreślić, że wszystkie hydroksylowe pochodne witaminy D tworzą w organizmie układ sprzężenia zwrotnego, który reguluje ich wytwarzanie.⁴

Eliminacja witaminy D3

Witamina D3 oraz powstałe w procesie biotransformacji metabolity są wydalane z organizmu głównie z żółcią. Przed wydaleniem ulegają one sprzęganiu z kwasem glukuronowym, glicyną i tauryną. Dodatkowo, niewielkie ilości metabolitów witaminy D3 są eliminowane przez nerki i wydalane w moczu.⁵