Właściwości farmakokinetyczne
FCH 1 GBq/1ml na dzień i godzinę odniesienia

Charakterystyka ogólna właściwości farmakokinetycznych fluorocholiny (¹⁸F)

Fluorocholina (¹⁸F) stanowi analog choliny, w którym atom wodoru został zastąpiony przez radioaktywny izotop fluoru (¹⁸F). Substancja ta jest kluczowym prekursorem w biosyntezie fosfolipidów błonowych, co determinuje jej istotne znaczenie diagnostyczne w obrazowaniu PET. Radionuklid fluoru (¹⁸F) charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 109,8 minut i emituje promieniowanie pozytonowe o maksymalnej energii 0,633 MeV, które w procesie anihilacji generuje promieniowanie gamma o energii 0,511 MeV. Preparat FCH dostępny jest w postaci przejrzystego, bezbarwnego roztworu do wstrzykiwań o aktywności 1 GBq/ml w dniu i godzinie odniesienia.¹

Dystrybucja fluorocholiny (¹⁸F) w organizmie

Fluorocholina (¹⁸F) po podaniu dożylnym ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. Mechanizm transportu przez błonę komórkową obejmuje specyficzne nośniki cholinowe, a po wniknięciu do komórki substancja ulega fosforylacji przez kinazę cholinową (CK). W kolejnym etapie uzyskana fosforylocholina przekształcana jest w cytydynodifosforanocholinę [(CDP)-cholinę], która ostatecznie zostaje włączana do fosfatydylocholiny – kluczowego składnika błon komórkowych.²

Wychwyt narządowy fluorocholiny (¹⁸F)

Charakterystyczną cechą metabolizmu fluorocholiny (¹⁸F) jest jej szczególne powinowactwo do tkanek nowotworowych. Wynika to z faktu, że w komórkach nowotworowych aktywność kinazy cholinowej ulega znacznemu podwyższeniu, co prowadzi do wzmożonego gromadzenia znakowanej radioizotopem choliny w tkankach patologicznych. Badania potwierdziły, że szlaki metaboliczne fluorocholiny (¹⁸F) są analogiczne do naturalnej choliny, jednakże ze względu na krótki czas badania PET (poniżej 1 godziny) oraz względnie krótki okres półtrwania fluoru-18 (110 minut), głównym metabolitem wykrywanym podczas diagnostyki jest fosforylowana postać fluorocholiny (¹⁸F).³

Analiza dystrybucji narządowej wykazuje charakterystyczny wzorzec wychwytu fluorocholiny (¹⁸F). Najwyższą akumulację radiofarmaceutyku obserwuje się w nerkach, następnie w wątrobie i śledzionie. Stężenie radioaktywności ¹⁸F w wątrobie wykazuje szybki wzrost w ciągu pierwszych 10 minut po podaniu, po czym następuje faza wolniejszego przyrostu stężenia. Poziom radioznacznika w tkance płucnej pozostaje relatywnie niski przez cały okres obserwacji.⁴

Eliminacja fluorocholiny (¹⁸F) z organizmu

Profil farmakokinetyczny fluorocholiny (¹⁸F) odpowiada modelowi dwukompartmentowemu z dwiema szybkimi fazami wykładniczymi oraz stałą. Szczególnie istotne są dwie początkowe fazy eliminacji, które przebiegają bardzo dynamicznie i są praktycznie zakończone już po 3 minutach od podania. W tym czasie usuwane jest ponad 93% maksymalnego stężenia radioaktywności. Oznacza to, że radiofarmaceutyk charakteryzuje się wyjątkowo szybkim klirensem, a istotna redukcja stężenia następuje już w ciągu pierwszych 5 minut od momentu podania.⁵

Charakterystyka farmaceutyczna preparatu

Produkt leczniczy FCH dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o aktywności 1 GBq/ml w dniu i godzinie odniesienia. Całkowita aktywność w pojedynczej fiolce może wynosić od 0,5 GBq do 10 GBq. Ze względu na krótki okres półtrwania izotopu fluoru-18 (109,8 minut), przy planowaniu procedur diagnostycznych należy uwzględnić stopniowy spadek aktywności preparatu od momentu kalibracji.⁶