Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku FCH

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania fluorocholiny znakowanej izotopem fluoru (¹⁸F) są ograniczone, jednak dostarczają podstawowych informacji na temat profilu bezpieczeństwa tego radiofarmaceutyku stosowanego w diagnostyce PET. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę dostępnych danych z badań przedklinicznych.¹

Toksyczność ostra

W ramach oceny toksyczności ostrej przeprowadzono badania na modelach zwierzęcych. Jednorazowe podanie dożylne fluorocholiny (¹⁸F) szczurom w objętości dawki wynoszącej 5 ml/kg masy ciała nie wywołało żadnych objawów toksyczności. Podczas obserwacji zwierząt po podaniu radiofarmaceutyku nie stwierdzono niepokojących objawów klinicznych, co sugeruje dobry profil bezpieczeństwa leku przy podaniu jednorazowym.²

Potencjał mutagenny

Należy zaznaczyć, że obecnie nie są dostępne wyniki badań dotyczących potencjalnego działania mutagennego fluorocholiny (¹⁸F). Brak danych z testów mutagenności in vitro (takich jak test Amesa czy test aberracji chromosomowych) oraz badań in vivo stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa stosowania tego radiofarmaceutyku z genetycznego punktu widzenia.³

Potencjał karcinogenny

W odniesieniu do potencjału karcinogennego fluorocholiny (¹⁸F) należy podkreślić, że nie przeprowadzono długoterminowych badań oceniających właściwości rakotwórcze tego radiofarmaceutyku. Brak takich badań wynika częściowo z charakterystyki samego produktu – jego krótkiego okresu półtrwania wynoszącego 109,8 minut oraz jego przeznaczenia do jednorazowego podania diagnostycznego, a nie przewlekłego stosowania terapeutycznego.⁴

Właściwości fizykochemiczne radiofarmaceutyku

Warto zauważyć, że radionuklid fluoru (¹⁸F) stanowiący składnik aktywny preparatu charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 109,8 minut i emituje promieniowanie pozytonowe o maksymalnej energii 0,633 MeV. Następnie, w wyniku procesu anihilacji, powstaje promieniowanie gamma o energii 0,511 MeV. Te właściwości fizyczne wpływają na profil bezpieczeństwa produktu i określają potencjalne narażenie na promieniowanie jonizujące podczas stosowania diagnostycznego.⁵

Podsumowanie danych przedklinicznych

Dostępne dane przedkliniczne dla fluorocholiny (¹⁸F) są ograniczone do badań toksyczności ostrej, które wykazały brak toksyczności przy jednorazowym podaniu dożylnym w objętości 5 ml/kg u szczurów. Brak jest danych dotyczących potencjału mutagennego oraz długoterminowych badań karcinogenności, co należy uwzględnić przy ocenie całościowego profilu bezpieczeństwa tego radiofarmaceutyku.⁶