Dawkowanie i sposób podawania leku Esmocard Lyo

Lek Esmocard Lyo (esmololu chlorowodorek) w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji o zawartości 2500 mg substancji czynnej wymaga odpowiedniego przygotowania przed podaniem. Prawidłowe postępowanie z lekiem jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjenta, gdyż niewłaściwe rozpuszczenie lub rozcieńczenie może doprowadzić do zgonu¹.

Roztwór po rozpuszczeniu/rozcieńczeniu należy wykorzystać natychmiast po otwarciu. Produkt zawiera 50 mg esmololu chlorowodorku w 1 ml sporządzonego koncentratu lub 10 mg esmololu chlorowodorku w 1 ml rozcieńczonego roztworu².

Dawkowanie w tachyarytmii nadkomorowej

Dawkowanie Esmocard Lyo powinno być indywidualnie dostosowane do potrzeb pacjenta. Skuteczna dawka terapeutyczna mieści się w zakresie 50-200 mikrogramów/kg mc./min, choć w niektórych przypadkach stosowano dawki do 300 mikrogramów/kg mc./min. U części pacjentów wystarczającą była dawka 25 mikrogramów/kg mc./min³.

Leczenie składa się z podania dawki nasycającej a następnie dawki podtrzymującej w postaci ciągłej infuzji dożylnej⁴.

Po osiągnięciu pożądanej częstości pracy serca lub punktu końcowego dotyczącego bezpieczeństwa (np. obniżenie ciśnienia tętniczego), należy pominąć infuzję nasycającą i zwiększać dawkę podtrzymującą stopniowo o 25 mikrogramów/kg mc./min lub mniej, zamiast o 50 mikrogramów/kg mc./min. W razie potrzeby można wydłużyć odstęp między zwiększaniem dawki z 5 do 10 minut⁵.

Należy pamiętać, że dawki podtrzymujące większe niż 200 mikrogramów/kg mc./min nie powodują znaczącego zwiększenia korzyści terapeutycznych, a bezpieczeństwo dawek powyżej 300 mikrogramów/kg mc./min nie było przedmiotem badań klinicznych⁶.

Postępowanie w przypadku działań niepożądanych

W razie wystąpienia działań niepożądanych, dawkę Esmocard Lyo można zmniejszyć lub całkowicie odstawić lek. Objawy farmakologiczne zwykle ustępują w ciągu 30 minut od zaprzestania podawania⁷.

Jeśli wystąpi reakcja w miejscu podania infuzji, zaleca się zmianę miejsca wkłucia oraz zachowanie szczególnej ostrożności, aby zapobiec wynaczynieniu⁸.

Dawkowanie w tachykardii i nadciśnieniu tętniczym okołooperacyjnym

W zależności od fazy zabiegu operacyjnego, stosuje się odmienne schematy dawkowania⁹:

1. Leczenie śródoperacyjne – podczas znieczulenia, gdy wymagana jest natychmiastowa kontrola parametrów życiowych: podać dożylnie 80 mg w postaci bolusa przez 15-30 sekund, a następnie wdrożyć infuzję z szybkością 150 mikrogramów/kg mc./min. W razie konieczności można dostosować dawkę infuzji do 300 mikrogramów/kg mc./min¹⁰.
2. Po wybudzeniu z narkozy: podać infuzję 500 mikrogramów/kg mc./min przez maksymalnie 4 minuty, a następnie kontynuować infuzję z szybkością 300 mikrogramów/kg mc./min¹¹.
3. W okresie pooperacyjnym, gdy możliwe jest bardziej stopniowe dostosowanie dawki: podać 500 mikrogramów/kg mc./min jako dawkę nasycającą przez 1 minutę przed każdym zwiększeniem dawki. Następnie stosować stopniowe zwiększanie dawki podtrzymującej w sekwencji: 50, 100, 150, 200, 250 i 300 mikrogramów/kg mc./min przez 4 minuty każdą, utrzymując dawkę, przy której osiągnięto pożądany efekt terapeutyczny¹².

Zamiana leczenia na inne produkty lecznicze

Po uzyskaniu odpowiedniej kontroli częstości pracy serca i stabilizacji stanu klinicznego pacjenta, można zmienić leczenie na alternatywne produkty lecznicze (np. leki przeciwarytmiczne lub antagoniści wapnia)¹³.

W celu bezpiecznej zamiany leczenia należy zastosować następującą procedurę¹⁴:

1. W ciągu pierwszej godziny od podania pierwszej dawki leku alternatywnego zmniejszyć szybkość infuzji Esmocard Lyo o połowę (50%)¹⁵.
2. Po podaniu drugiej dawki leku alternatywnego monitorować reakcję pacjenta na leczenie i jeżeli zadowalająca kontrola utrzymuje się przez pierwszą godzinę, przerwać infuzję Esmocard Lyo¹⁶.

Dodatkowe zalecenia dotyczące dawkowania

Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego lub punktu końcowego bezpieczeństwa (np. obniżenie ciśnienia tętniczego), należy pominąć dawkę nasycającą i zwiększać dawkę podtrzymującą jedynie o 12,5-25 mikrogramów/kg mc./min. W przypadku konieczności można wydłużyć odstępy między zwiększaniem dawki z 5 do 10 minut¹⁷.

Należy odstawić Esmocard Lyo, jeżeli częstość akcji serca lub ciśnienie tętnicze szybko zbliża się lub przekracza zakres bezpieczeństwa. Po przywróceniu parametrów do wartości akceptowalnych można wznowić podawanie od mniejszej dawki, bez stosowania infuzji nasycającej¹⁸.

Dawkowanie w szczególnych populacjach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od mniejszych dawek. Analiza danych z badań klinicznych obejmujących 252 pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie wykazała istotnych różnic w działaniu farmakodynamicznym leku w porównaniu z pacjentami młodszymi¹⁹.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Podczas stosowania Esmocard Lyo u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecana jest szczególna ostrożność. Jest to spowodowane faktem, że kwaśny metabolit leku jest wydalany przez nerki, a u pacjentów z niewydolnością nerek jego wydalanie jest znacznie zmniejszone. Okres półtrwania metabolitu może być wydłużony nawet dziesięciokrotnie w porównaniu do wartości prawidłowych, co prowadzi do znacznego zwiększenia jego stężenia w osoczu²⁰.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby nie są wymagane specjalne środki ostrożności dotyczące dawkowania, ponieważ główną rolę w metabolizmie Esmocard Lyo odgrywają esterazy zawarte w czerwonych krwinkach²¹.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania Esmocard Lyo u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu w tej grupie wiekowej²².

Sposób podawania

Przed użyciem proszek Esmocard Lyo należy rozpuścić/rozcieńczyć zgodnie z instrukcją przygotowania. Produkt po rozpuszczeniu/rozcieńczeniu może być podawany w dwóch różnych stężeniach i w dwóch różnych objętościach²³.

Lek nie powinien być podawany dłużej niż 24 godziny, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących dłuższego okresu podawania infuzji. Jeśli konieczne jest stosowanie infuzji przez dłuższy czas, należy zachować szczególną ostrożność²⁴.

Po nagłym odstawieniu Esmocard Lyo nie obserwowano objawów odstawienia, które mogą występować po nagłym przerwaniu długotrwałej terapii beta-adrenolitykami u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo to, w przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, zaleca się zachowanie ostrożności przy nagłym odstawieniu infuzji Esmocard Lyo²⁵.