Właściwości farmakodynamiczne leku EpiPen Jr.

EpiPen Jr. zawiera jako substancję czynną epinefrynę (adrenalinę) w dawce 150 mikrogramów (0,15 mg) w pojedynczej dawce wynoszącej 0,3 ml roztworu. Całkowite stężenie epinefryny w roztworze wynosi 500 mikrogramów/ml. Preparat jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań umieszczonego we wstrzykiwaczu automatycznym.¹

Klasyfikacja ATC

Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej epinefryna należy do grupy leków pobudzających serce, z wyjątkiem glikozydów nasercowych, a dokładniej do podgrupy leków wpływających na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne. Sklasyfikowana jest pod kodem ATC: C01CA24.²

Mechanizm działania

Epinefryna jest aminą katecholową, która działa na współczulny układ nerwowy poprzez pobudzanie zarówno receptorów alfa, jak i beta-adrenergicznych. To podwójne działanie jest podstawą skuteczności leku w stanach ostrych, takich jak reakcje anafilaktyczne.³

Efekty w układzie krążenia

Działanie epinefryny na receptory adrenergiczne prowadzi do istotnych zmian w układzie sercowo-naczyniowym. Stymulacja tych receptorów powoduje zwiększenie:

• Częstości pracy serca – efekt chronotropowy dodatni
• Siły skurczu mięśnia sercowego – efekt inotropowy dodatni
• Rzutu serca – zwiększony przepływ krwi w jednostce czasu
• Krążenia wieńcowego – poprawione ukrwienie mięśnia sercowego

Te efekty hemodynamiczne są kluczowe w przypadku leczenia wstrząsu anafilaktycznego, gdzie dochodzi do niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego.⁴

Efekty w układzie oddechowym

W układzie oddechowym epinefryna wykazuje istotne działanie bronchodylatacyjne. Jest to efekt działania na receptory beta zlokalizowane w mięśniach gładkich oskrzeli. Pobudzenie tych receptorów prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich dróg oddechowych, co klinicznie objawia się:

• Zmniejszeniem oporów w drogach oddechowych
• Redukcją świstów oddechowych
• Złagodzeniem uczucia duszności
• Poprawą wymiany gazowej

Ten mechanizm działania jest szczególnie istotny w leczeniu reakcji anafilaktycznych, gdzie obrzęk dróg oddechowych i skurcz oskrzeli mogą zagrażać życiu pacjenta.⁵

Metabolizm i eliminacja

Epinefryna charakteryzuje się szybką inaktywacją w organizmie. Po podaniu ulega intensywnemu metabolizmowi, głównie w wątrobie i innych tkankach. W wyniku procesów metabolicznych powstają nieaktywne metabolity, które są następnie wydalane z organizmu. Główną drogą eliminacji epinefryny i jej metabolitów jest układ moczowy – znacząca część dawki leku jest wydalana właśnie z moczem.⁶

Informacje o substancjach pomocniczych

Poza substancją czynną, preparat EpiPen Jr. zawiera substancje pomocnicze, które mogą mieć znaczenie kliniczne. Do najważniejszych należą:

• Sodu pirosiarczyn (E223) – 0,5 mg w dawce
• Chlorek sodu – 1,8 mg w dawce

Należy zwrócić szczególną uwagę na obecność sodu pirosiarczynu, który jest klasyfikowany jako substancja pomocnicza o znanym działaniu i może powodować reakcje nadwrażliwości u pacjentów podatnych.⁷