Właściwości farmakokinetyczne
Enterol 250 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Enterol 250 mg

Lek Enterol 250 mg zawiera jako substancję czynną liofilizowane drożdżaki Saccharomyces boulardii CNCM I-745. Właściwości farmakokinetyczne tego preparatu probiotycznego różnią się znacząco od typowych leków farmaceutycznych, gdyż lek ten stanowi żywe mikroorganizmy, które nie wchłaniają się do krwiobiegu, a działają miejscowo w przewodzie pokarmowym.¹

Kinetyka eliminacji Saccharomyces boulardii

Badania farmakokinetyczne przeprowadzone u zdrowych, dorosłych ochotników wykazały specyficzną kinetykę eliminacji żywych komórek S. boulardii z kałem. Podczas wielokrotnego podawania leku w dawce 1 g/dobę, stan równowagi osiągany jest w trzecim dniu podawania preparatu.²

Czas eliminacji po zakończeniu terapii

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki Saccharomyces boulardii jest stosunkowo szybka eliminacja z organizmu po zakończeniu podawania leku. Badania wykazały, że w okresie od dwóch do pięciu dni od przerwania terapii, w kale pacjentów nie stwierdza się już obecności żywych komórek drożdżaków S. boulardii. Jest to istotna informacja kliniczna, wskazująca na brak długotrwałej kolonizacji przewodu pokarmowego przez ten probiotyczny szczep.³

Zależność między dawką a ilością eliminowanego probiotyku

Analiza farmakokinetyczna wykazała istnienie zależności liniowej między zastosowaną dawką preparatu Enterol a ilością S. boulardii wykrywaną w kale. Oznacza to, że zwiększenie dawki leku prowadzi do proporcjonalnego wzrostu liczby żywych komórek drożdżaków w kale, co wskazuje na przewidywalną farmakokinetykę tego probiotyku.⁴

Interakcje farmakokinetyczne z antybiotykami

Obserwacje kliniczne wykazały istotne interakcje farmakokinetyczne między S. boulardii a antybiotykami. W przypadku równoczesnego stosowania ampicyliny, która wykazuje aktywność wobec większości beztlenowej flory jelit, zaobserwowano dwukrotny wzrost ilości S. boulardii w kale pacjentów. Ta interakcja wynika prawdopodobnie ze zmniejszenia konkurencji ze strony naturalnej mikroflory jelitowej, co umożliwia zwiększone namnażanie się komórek drożdżaków probiotycznych.⁵

Farmakokinetyka u pacjentów z zakażeniem Clostridioides difficile

Badania kliniczne prowadzone u pacjentów z wielokrotnie nawracającym zakażeniem Clostridioides difficile leczonych S. boulardii w dawce 1 g/dobę wykazały interesującą zależność farmakokinetyczną. U tych pacjentów zaobserwowano, że liczba żywych komórek drożdży w kale była mniejsza u osób, u których nie dochodziło do nawrotu zakażenia, w porównaniu do pacjentów z nawrotami. Obserwacja ta może sugerować, że skuteczność terapeutyczna S. boulardii nie jest bezpośrednio proporcjonalna do ilości wykrywanych komórek w kale, a może zależeć od innych mechanizmów oddziaływania z mikroflorą jelitową.⁶

Cechy szczególne farmakokinetyki probiotyku Saccharomyces boulardii

W przeciwieństwie do klasycznych leków, Saccharomyces boulardii działa miejscowo w świetle przewodu pokarmowego. Drożdżaki te nie są wchłaniane do krwiobiegu, nie podlegają biotransformacji wątrobowej ani eliminacji nerkowej. Ich cykl życiowy w organizmie człowieka ogranicza się do pasażu przez przewód pokarmowy, gdzie wywierają działanie probiotyczne, a następnie są wydalane z kałem. Te właściwości farmakokinetyczne sprawiają, że lek Enterol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i minimalnym ryzykiem interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez wątrobę.⁷