Właściwości farmakodynamiczne leku EMLA PLASTER

EMLA PLASTER, zawierający w swoim składzie 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków znieczulających miejscowo z grupy amidów (kod ATC: N01B B20). Plaster leczniczy o powierzchni około 10 cm² składa się z okrągłego, białego krążka z celulozy nasączonego emulsją zawierającą substancje czynne i pomocnicze, umieszczonego na części naklejanej o jasnobeżowej barwie.¹

Mechanizm działania

EMLA PLASTER zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy do warstw naskórka i skóry właściwej, gdzie substancje te oddziałują na receptory skórne i zakończenia nerwowe odpowiedzialne za przewodzenie bodźców bólowych. Lidokaina i prylokaina, będące amidowymi lekami znieczulającymi miejscowo, stabilizują błony neuronalne poprzez hamowanie przepływu jonów niezbędnych do inicjacji i przewodzenia impulsów nerwowych. Efekt ten prowadzi do miejscowego znieczulenia obszaru poddanego działaniu leku. Jakość znieczulenia jest bezpośrednio zależna od czasu aplikacji oraz dawki zastosowanego preparatu.²

Działanie na skórę

EMLA PLASTER jest przeznaczony do stosowania na nieuszkodzoną skórę. Czas potrzebny do uzyskania odpowiedniego znieczulenia skóry nieuszkodzonej wynosi od 1 do 2 godzin, w zależności od rodzaju planowanego zabiegu lub procedury. Efekt znieczulający wzrasta wraz z wydłużeniem czasu aplikacji w zakresie 1-2 godzin dla większości obszarów ciała. Wyjątek stanowi skóra twarzy, gdzie ze względu na jej niewielką grubość oraz bogate unaczynienie, maksymalny efekt znieczulający osiągany jest już po 30-60 minutach od aplikacji na czole i policzkach.³

Po zastosowaniu preparatu przez 1-2 godziny, czas utrzymywania się znieczulenia po usunięciu plastra wynosi co najmniej 2 godziny dla większości obszarów ciała, natomiast w przypadku twarzy jest on krótszy. Skuteczność działania EMLA PLASTRA jest taka sama dla wszystkich rodzajów pigmentacji skóry (od typu I do VI), a początek działania następuje po identycznym czasie niezależnie od fototypu skóry.⁴

Odpowiedź naczyniowa

EMLA PLASTER wywołuje dwufazową odpowiedź naczyniową w miejscu aplikacji. Początkowo dochodzi do zwężenia naczyń, po którym następuje ich rozszerzenie. Niezależnie od tych zmian naczyniowych, preparat ułatwia procedurę nakłucia żyły w porównaniu z placebo. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry obserwuje się podobną, lecz krótszą odpowiedź naczyniową, z wystąpieniem zaczerwienienia już po 30-60 minutach, co wskazuje na szybsze wchłanianie substancji czynnych przez skórę u tych pacjentów.⁵

Aplikacja EMLA PLASTRA może powodować przejściowe zwiększenie grubości skóry, co częściowo wynika z uwodnienia skóry pod plastrem. Grubość skóry normalizuje się w ciągu 15 minut od kontaktu z powietrzem po usunięciu plastra.⁶

Głębia znieczulenia

Głębokość znieczulenia skóry zwiększa się proporcjonalnie do czasu stosowania preparatu. Badania kliniczne wykazały, że u 90% pacjentów znieczulenie jest wystarczające do wykonania biopsji skóry sztancą o średnicy 4 mm na głębokość 2 mm po 60 minutach aplikacji, a na głębokość 3 mm po 120 minutach stosowania EMLA PLASTRA.⁷

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

W badaniach klinicznych z zastosowaniem EMLA PLASTRA na nieuszkodzoną skórę nie zaobserwowano istotnych różnic w zakresie bezpieczeństwa i skuteczności (w tym czasu do początku znieczulenia) pomiędzy pacjentami w podeszłym wieku (65-96 lat) a pacjentami młodszymi.⁸

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Skuteczność EMLA PLASTRA u dzieci i młodzieży została potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących ponad 2 300 pacjentów pediatrycznych ze wszystkich grup wiekowych. Wykazano efektywność preparatu w zmniejszaniu bólu związanego z różnymi procedurami, takimi jak:

• wkłucie igły (nakłucie żyły, kaniulacja)
• podawanie szczepionek podskórnie i domięśniowo
• nakłucie lędźwiowe
• leczenie laserowe zmian naczyniowych
• łyżeczkowanie zmian mięczakowych (mięczak zakaźny)

EMLA PLASTER skutecznie redukuje zarówno ból związany z wprowadzaniem igły, jak i z samą iniekcją szczepionek. Działanie przeciwbólowe wzrasta wraz z wydłużeniem czasu aplikacji w zakresie od 15 do 90 minut w przypadku skóry niezmienionej. W przypadku zmian naczyniowych skóry nie wykazano, aby wydłużenie czasu aplikacji z 60 do 90 minut skutkowało lepszym efektem znieczulającym.⁹

Nie wykazano przewagi EMLA PLASTRA nad placebo w zakresie znieczulenia przed krioterapią brodawek pospolitych (kurzajek) przy użyciu ciekłego azotu.¹⁰

Methemoglobinemia u dzieci

W jedenastu badaniach klinicznych przeprowadzonych u noworodków i niemowląt wykazano, że maksymalne stężenia methemoglobiny występują po około 8 godzinach od aplikacji EMLA PLASTRA na skórę. Przy stosowaniu zalecanych dawek stężenia te są klinicznie nieistotne i wracają do wartości prawidłowych po około 12-13 godzinach. Powstawanie methemoglobiny jest związane z kumulacją prylokainy wchłanianej przez skórę i może nasilać się przy dłuższym czasie stosowania preparatu.¹¹

Wpływ na szczepienia

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie EMLA PLASTRA przed podaniem różnych szczepionek nie wpływa na skuteczność immunizacji. Nie odnotowano istotnych różnic w porównaniu z placebo w zakresie:

• średnich mian przeciwciał
• tempa serokonwersji
• odsetka pacjentów osiągających ochronne lub dodatnie miana przeciwciał

Brak wpływu potwierdzono dla następujących szczepionek:

• szczepionka przeciwko odrze-śwince-różyczce
• domięśniowa szczepionka przeciwko błonicy-krztuścowi-tężcowi
• szczepionka z inaktywowanym wirusem polio
• szczepionka Haemophilus influenzae b
• szczepionki przeciwko zapaleniu wątroby B

Powyższe dane potwierdzają, że zastosowanie EMLA PLASTRA nie zaburza odpowiedzi immunologicznej organizmu na szczepienia.¹²