Właściwości farmakokinetyczne
Edicin 500 mg

Wankomycyna, podawana dożylnie w dawce 1 g (15 mg/kg mc.) przez 60 minut, osiąga w osoczu stężenia 50-60 mg/l bezpośrednio po infuzji, 20-25 mg/l po 2 godzinach oraz 5-10 mg/l po 10 godzinach. Charakteryzuje się objętością dystrybucji około 60 l/1,73 m² oraz wiązaniem z białkami osocza na poziomie 30-55% przy stężeniach 10-100 mg/l. Wankomycyna przenika przez barierę łożyskową, ale ma ograniczoną penetrację do OUN przy prawidłowych oponach mózgowo-rdzeniowych. Metabolizm jest minimalny, a eliminacja odbywa się głównie przez filtrację kłębuszkową nerek (75-90% dawki w ciągu 24 h). Okres półtrwania wynosi 4-6 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek, u dzieci 2,2-3 godziny, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek może się wydłużyć do 7,5 dnia. Klirens osoczowy wynosi około 0,058 l/kg mc./h, a nerkowy około 0,048 l/kg mc./h. Wankomycyna wykazuje farmakokinetykę liniową, a stężenia po wielokrotnym podaniu są porównywalne do pojedynczej dawki.

Pobierz ChPL PDF Edicin – Proszek do sporządzania roztworu do infuzji – 500 mg
  1. Właściwości farmakokinetyczne wankomycyny
    1. Wchłanianie
    2. Dystrybucja
    3. Metabolizm
    4. Wydalanie
    5. Liniowość/nieliniowość
  2. Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów
    1. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
    2. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
    3. Kobiety w ciąży
    4. Pacjenci z nadwagą
    5. Dzieci i młodzież
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. bakteriemia
  2. ostre bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  3. powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
  4. pozaszpitalne zapalenie płuc
  5. profilaktyka bakteryjnego zapalenia wsierdzia
  6. respiratorowe zapalenie płuc
  7. szpitalne zapalenie płuc
  8. zakażenie kości i stawów
  9. zakażenie spowodowane przez Clostridium difficile
  10. zakaźne zapalenie wsierdzia
Substancja czynna
  1. wankomycyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki glikopeptydowe

Właściwości farmakokinetyczne wankomycyny

Wankomycyna (Vancomycinum), substancja czynna produktu leczniczego Edicin, wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny, który jest istotny dla zrozumienia jej działania terapeutycznego i dostosowania dawkowania u różnych grup pacjentów. Niniejszy opis przedstawia szczegółową charakterystykę procesów farmakokinetycznych leku.1

Wchłanianie

Wankomycyna w przypadku zakażeń ogólnoustrojowych jest podawana wyłącznie drogą dożylną. Po dożylnej infuzji 1 g wankomycyny (co odpowiada dawce 15 mg/kg masy ciała) trwającej 60 minut, średnie stężenie w osoczu wynosi:2

  • 50-60 mg/l bezpośrednio po zakończeniu infuzji
  • 20-25 mg/l po 2 godzinach od infuzji
  • 5-10 mg/l po 10 godzinach od infuzji

Istotne jest, że stężenia osiągane w osoczu po wielokrotnym podaniu są zbliżone do tych uzyskiwanych po podaniu pojedynczej dawki.3

W przypadku podania doustnego, wankomycyna zwykle nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Jednakże u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego może dojść do jej absorpcji do krwiobiegu. Sytuacja ta jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów z współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek, gdyż może prowadzić do kumulacji leku w organizmie.4

Dystrybucja

Wankomycyna charakteryzuje się określonymi parametrami dystrybucji w organizmie:5

  • Objętość dystrybucji: około 60 l/1,73 m² powierzchni ciała
  • Wiązanie z białkami osocza: przy stężeniach w surowicy 10-100 mg/l stopień wiązania wynosi 30-55% (oceniony metodą ultrafiltracji)

Lek łatwo przenika przez barierę łożyskową i dociera do krwi pępowinowej. W przypadku prawidłowych, niezapalnie zmienionych opon mózgowo-rdzeniowych, wankomycyna ma ograniczoną zdolność przenikania przez barierę krew-mózg.6

Metabolizm

Wankomycyna podlega bardzo ograniczonemu metabolizmowi w organizmie. Po podaniu pozajelitowym jest wydalana głównie w formie niezmienionej, mikrobiologicznie czynnej substancji (około 75-90% dawki w ciągu 24 godzin), przede wszystkim poprzez filtrację kłębuszkową w nerkach.7

Wydalanie

Parametry wydalania wankomycyny przedstawiają się następująco:8

  • Okres półtrwania w fazie eliminacji:
    • 4-6 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością nerek
    • 2,2-3 godziny u dzieci
  • Klirens osoczowy: około 0,058 l/kg mc./godzinę
  • Klirens nerkowy: około 0,048 l/kg mc./godzinę

W ciągu pierwszych 24 godzin około 80% podanej dawki wydalane jest w moczu poprzez filtrację kłębuszkową. Zaburzenia czynności nerek znacząco wpływają na wydalanie wankomycyny, wydłużając ten proces. U pacjentów z całkowitą niewydolnością nerek średni okres półtrwania leku wydłuża się do 7,5 dnia. Ze względu na potencjalne działanie ototoksyczne wankomycyny, w przypadkach zaburzonej czynności nerek zaleca się monitorowanie stężenia leku w osoczu.9

Wydalanie wankomycyny z żółcią jest minimalne i stanowi mniej niż 5% podanej dawki. Lek nie jest w znaczącym stopniu eliminowany przez hemodializę ani dializę otrzewnową, choć opisywano przypadki zwiększonego klirensu wankomycyny podczas hemoperfuzji i hemofiltracji.10

W przypadku podania doustnego, jedynie niewielka część dawki jest wykrywana w moczu. Natomiast w stolcu można stwierdzić wysokie stężenia wankomycyny, przekraczające 3100 mg/kg przy dawkowaniu 2 g/dobę.11

Liniowość/nieliniowość

Farmakokinetyka wankomycyny wykazuje charakter liniowy – stężenie leku w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do podanej dawki. Stężenia w osoczu po wielokrotnym podawaniu są porównywalne z osiąganymi po podaniu jednorazowym.12

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ wankomycyna jest eliminowana głównie poprzez filtrację kłębuszkową, zaburzenia czynności nerek mają istotny wpływ na jej farmakokinetykę. U pacjentów z nieprawidłową funkcją nerek obserwuje się:13

  • Wydłużony końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji
  • Zmniejszony klirens całkowity leku

Ze względu na te zmiany, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania zgodnie z indywidualnymi potrzebami i zaleceniami.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na parametry farmakokinetyczne wankomycyny.14

Kobiety w ciąży

U kobiet w ciąży może zachodzić konieczność znacznego zwiększenia dawek wankomycyny w celu uzyskania terapeutycznego stężenia leku w surowicy.15

Pacjenci z nadwagą

U pacjentów z nadwagą dystrybucja wankomycyny ulega modyfikacji z powodu:16

  • Zwiększonej objętości dystrybucji
  • Zwiększonego klirensu nerkowego
  • Zmiany w wiązaniu z białkami osocza

W tej grupie pacjentów stwierdza się wyższe stężenia wankomycyny w surowicy niż oczekiwane u zdrowych dorosłych mężczyzn.17

Dzieci i młodzież

Farmakokinetyka wankomycyny w populacji pediatrycznej wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą, szczególnie u wcześniaków i noworodków urodzonych o czasie.18

Parametr Noworodki Niemowlęta i starsze dzieci
Objętość dystrybucji 0,38-0,97 l/kg (podobnie jak u dorosłych) 0,26-1,05 l/kg
Klirens 0,63-1,4 ml/kg/min 0,33-1,87 ml/kg/min
Okres półtrwania 3,5-10 godzin (dłuższy niż u dorosłych) –

Wydłużony okres półtrwania u noworodków w porównaniu z pacjentami dorosłymi odzwierciedla zwykle mniejsze wartości klirensu wankomycyny w tej grupie wiekowej.19

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 28.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl