Właściwości farmakokinetyczne
Daktarin-oral 20 mg/g
Mikonazol, substancja czynna żelu Daktarin-oral (20 mg/g), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla jego działania przeciwgrzybiczego w jamie ustnej. Po aplikacji dawki 60 mg mikonazolu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 31-49 ng/ml i osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (88,2%, głównie albuminami) oraz znaczącym wiązaniem z erytrocytami (10,6%), co wpływa na jego dystrybucję. Mikonazol ulega intensywnemu metabolizmowi, z mniej niż 1% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem. Biologiczny okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 20-25 godzin, co determinuje czas utrzymywania się terapeutycznych stężeń leku w organizmie.
Wprowadzenie do farmakokinetyki mikonazolu
Mikonazol, będący substancją czynną produktu Daktarin-oral (20 mg/g, żel do stosowania w jamie ustnej), charakteryzuje się określonymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie przeciwgrzybicze. Lek występuje w postaci białego, jednorodnego żelu, przeznaczonego do aplikacji w jamie ustnej. Każdy gram żelu zawiera 20 mg mikonazolu, co odpowiada 124 mg mikonazolu w 5 ml preparatu1.
Proces wchłaniania
Mikonazol zawarty w żelu do stosowania w jamie ustnej ulega systemowemu wchłanianiu. Badania farmakokinetyczne wskazują, że po aplikacji dawki 60 mg mikonazolu w postaci żelu do jamy ustnej, maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach od podania. Wartości stężenia maksymalnego wahają się w przedziale od 31 do 49 ng/ml2.
Dystrybucja w organizmie
Po wchłonięciu do krwiobiegu, mikonazol charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, sięgającym 88,2%. Głównym nośnikiem leku są albuminy surowicy. Ponadto, znaczna część mikonazolu (10,6%) wiąże się z czerwonymi krwinkami, co ma istotne znaczenie dla dystrybucji leku w organizmie3.
Metabolizm mikonazolu
Mikonazol, który został wchłonięty do krwiobiegu, podlega intensywnym procesom metabolicznym. Zdecydowana większość substancji czynnej ulega biotransformacji, a jedynie niewielka frakcja (mniej niż 1% podanej dawki) jest wydalana w niezmienionej postaci z moczem4.
Eliminacja leku
Biologiczny okres półtrwania mikonazolu w fazie eliminacji z osocza wynosi u większości pacjentów od 20 do 25 godzin. Ten parametr farmakokinetyczny determinuje czas utrzymywania się aktywnych stężeń leku w organizmie i może mieć wpływ na ustalanie schematu dawkowania5.
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania mikonazolu w fazie eliminacji pozostaje podobny do wartości obserwowanych u osób z prawidłową funkcją nerek. Jest to istotna informacja kliniczna, sugerująca brak konieczności modyfikacji dawkowania u tej grupy pacjentów. Warto jednak zaznaczyć, że podczas hemodializy stężenie mikonazolu w osoczu ulega umiarkowanemu zmniejszeniu, wynoszącemu około 50%6.
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość | Uwagi |
|---|---|---|
| Zawartość substancji czynnej | 20 mg/g | W żelu do stosowania w jamie ustnej |
| Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) | 31-49 ng/ml | Po podaniu dawki 60 mg |
| Czas do osiągnięcia Cmax (Tmax) | około 2 godziny | Po podaniu żelu do jamy ustnej |
| Wiązanie z białkami osocza | 88,2% | Głównie z albuminami |
| Wiązanie z czerwonymi krwinkami | 10,6% | Istotny element dystrybucji leku |
| Eliminacja w niezmienionej formie z moczem | <1% | Znaczna część jest metabolizowana |
| Biologiczny okres półtrwania (t1/2) | 20-25 godzin | W fazie eliminacji w osoczu |
| Wpływ hemodializy na stężenie w osoczu | redukcja o około 50% | U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Daktarin
- Działania niepożądane – Daktarin
- Interakcje leku – Daktarin
- Profil bezpieczeństwa leku – Daktarin
- Przeciwwskazania – Daktarin
- Przedawkowanie – Daktarin
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daktarin
- Skład i postać leku – Daktarin
- Specjalne ostrzeżenia – Daktarin
- Właściwości farmakodynamiczne – Daktarin
- Właściwości farmakokinetyczne – Daktarin
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Daktarin
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Daktarin
- Wskazania do stosowania – Daktarin