Właściwości farmakodynamiczne
Clatra Allergy 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne bilastyny

Bilastyna, jako składnik aktywny produktu leczniczego Clatra Allergy 20 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego, klasyfikowana w podgrupie innych leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnego. Kod ATC dla bilastyny to R06AX29.¹

Mechanizm działania

Bilastyna charakteryzuje się jako długo działający selektywny antagonista obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Istotną cechą bilastyny jest brak właściwości uspokajających, co odróżnia ją od wielu innych leków przeciwhistaminowych. Po podaniu pojedynczej dawki, bilastyna skutecznie hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez okres 24 godzin.²

Skuteczność kliniczna

Skuteczność w uczuleniowym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek

Badania kliniczne z udziałem pacjentów dorosłych i młodzieży z uczuleniowym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowym, jak i całorocznym) wykazały, że bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez okres 14-28 dni skutecznie łagodziła następujące objawy:³

• kichanie
• wydzielina z nosa
• uczucie świądu lub zatkania nosa
• świąd spojówek
• łzawienie
• zaczerwienienie oczu

Bilastyna wykazuje skuteczną kontrolę objawów utrzymującą się przez pełny okres 24 godzin, co umożliwia stosowanie leku w wygodnym schemacie dawkowania raz na dobę.⁴

Skuteczność w przewlekłej pokrzywce samoistnej

Efektywność terapeutyczna bilastyny została również potwierdzona w dwóch badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką samoistną. Bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła:⁵

• intensywność świądu
• liczbę i rozmiar bąbli
• dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką

Co istotne, u pacjentów leczonych bilastyną zaobserwowano poprawę jakości snu i ogólnej jakości życia, co potwierdza kompleksowy wpływ leku na różne aspekty życia pacjentów z przewlekłą pokrzywką samoistną.⁶

Bezpieczeństwo kardiologiczne

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, nawet w następujących warunkach:⁷

• podanie w dawce 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni
• jednoczesne podawanie bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny:
  • ketokonazol (badanie na 24 pacjentach)
  • erytromycyna (badanie na 24 pacjentach)

Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT z udziałem 30 ochotników, które potwierdziło dobry profil bezpieczeństwa kardiologicznego bilastyny.⁸

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był porównywalny z placebo, a częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od grupy placebo. Badania wykazały również, że bilastyna w dawce do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów podczas standardowego egzaminu na prawo jazdy.⁹

Skuteczność i bezpieczeństwo w różnych grupach wiekowych

Pacjenci w podeszłym wieku

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Istotnych danych dostarczyło również badanie przeprowadzone po wprowadzeniu produktu do obrotu, obejmujące 146 pacjentów w podeszłym wieku, które nie wykazało różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób dorosłych.¹⁰

Dzieci i młodzież

W rozwoju klinicznym bilastyny uczestniczyła również młodzież w wieku 12-17 lat. W badaniach klinicznych 128 osób z tej grupy wiekowej otrzymało bilastynę (81 osób w badaniu z podwójnie ślepą próbą w przypadku uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało przydzielone losowo do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Uzyskane wyniki nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania pomiędzy osobami dorosłymi i młodzieżą.¹¹

Zgodnie z wytycznymi, skuteczność bilastyny potwierdzoną u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować na dzieci, jeśli wykazane zostanie, że ogólnoustrojowa ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych. Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży jest właściwa w przypadku tego produktu leczniczego, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych.¹²

Badanie u dzieci w wieku 2-11 lat

Przeprowadzono dwunastotygodniowe kontrolowane badanie kliniczne z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat, które objęło łącznie 509 dzieci. Badana populacja została podzielona następująco:<sup data-drug="Clatra Allergy" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W dwunastotygodniowym kontrolowanym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat (łącznie 509 dzieci, 260 leczonych bilastyną w dawce 10 mg: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 105 w wieku od 6 do <9 lat i 97 w wieku od 9 do <12 lat oraz 249 leczonych placebo: 58 w wieku od 2 do <6 lat, 95 w wieku od 6 do <9 lat i 96 w wieku od 9 do 13

W badaniu podawano bilastynę w dawce zalecanej dla dzieci – 10 mg raz na dobę. Profil bezpieczeństwa bilastyny był podobny do placebo, a działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo.¹⁴

Zarówno w grupie otrzymującej bilastynę w dawce 10 mg, jak i w grupie placebo, odnotowano nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji według kwestionariusza Paediatric Sleep Questionnaire, bez istotnych statystycznie różnic pomiędzy leczonymi grupami. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo.¹⁵

Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach, choć nie odnotowano znaczących statystycznie różnic pomiędzy grupami otrzymującymi bilastynę i placebo.¹⁶

W badaniu wzięło udział łącznie 509 dzieci, z czego 479 dzieci cierpiało na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, a 30 dzieci miało rozpoznaną przewlekłą pokrzywkę. Rozkład pacjentów według otrzymywanego leczenia przedstawiał się następująco:¹⁷

• 260 dzieci otrzymywało bilastynę:
  • 252 dzieci (96,9%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
  • 8 dzieci (3,1%) z przewlekłą pokrzywką
• 249 dzieci otrzymywało placebo:
  • 227 dzieci (91,2%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
  • 22 dzieci (8,8%) z przewlekłą pokrzywką