Właściwości farmakodynamiczne
Biosteron 10 mg

Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

DHEA (dehydroepiandrosteron) występujący w produkcie Biosteron to hormon steroidowy, należący do grupy farmakoterapeutycznej steroidów anabolicznych, pochodnych androstanu (prasteron). Produkt ten jest sklasyfikowany pod kodem ATC: A14A A07. Biosteron jest dostępny w postaci tabletek zawierających 10 mg lub 25 mg dehydroepiandrosteronu, przy czym tabletki o mocy 10 mg posiadają linię podziału umożliwiającą przyjęcie połowy dawki (5 mg). ¹

Biosynteza DHEA w organizmie

DHEA jest wytwarzany w znacznych ilościach w warstwie siatkowatej nadnerczy. Proces biosyntezy tego hormonu steroidowego rozpoczyna się od cholesterolu, który ulega konwersji do pregnenolonu. Następnie zachodzi hydroksylacja w pozycji C17, prowadząca do powstania 17-OH-pregnenolonu, który pod wpływem enzymu liazy C17-C20 przekształca się ostatecznie w dehydroepiandrosteron. ²

Fizjologia DHEA w organizmie

Status hormonalny DHEA

DHEA wykazuje cechy słabego androgenu, ale jego główna rola polega na działaniu jako prekursor innych hormonów płciowych – jest więc prohormonem. W organizmie kobiety DHEA ulega konwersji enzymatycznej poprzez androstendion i testosteron do estrogenów: estronu i estradiolu. U mężczyzn natomiast szlak przemian DHEA prowadzi do syntezy silnie działających androgenów, w tym testosteronu. ³

Profil wydzielania DHEA w cyklu życiowym

Wydzielanie endogennego DHEA rozpoczyna się już w okresie prenatalnym. Nadnercza rozwijającego się płodu produkują znaczne ilości tego hormonu, który służy jako substrat do biosyntezy estrogenów w łożysku. Po urodzeniu, warstwa płodowa nadnerczy ulega atrofii, co powoduje gwałtowny spadek wydzielania DHEA. Poziom ten pozostaje niski aż do około 5-7 roku życia, kiedy następuje odtworzenie kory nadnerczy (adrenarchae). ⁴

Synteza DHEA stopniowo wzrasta do około 30 roku życia, po czym rozpoczyna się powolny spadek wydzielania, osiągający stężenia resztkowe u osób w ósmej dekadzie życia. Szczytowa produkcja DHEA u mężczyzn wynosi 15-30 mg na dobę, a stężenia we krwi wahają się od 1,3 do 12 ng/mL dla wolnego hormonu i od 1,4 do 7,9 ng/mL dla siarczanu DHEA. U kobiet wartości te są około 10-15% niższe. ⁵

Formy DHEA w organizmie

We krwi DHEA występuje głównie w postaci sprzężonej – jako siarczan DHEA (DHEA-S), który w przeciwieństwie do wolnego hormonu charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza, wolniejszym metabolizmem oraz znacznie dłuższym okresem półtrwania. Co istotne, stężenie DHEA-S nie podlega wahaniom w rytmie okołodobowym. ⁶

Funkcje biologiczne DHEA

Rola DHEA jako prohormonu

DHEA pełni w organizmie głównie funkcję zapasu nieaktywnego prohormonu, który ulega konwersji do czynnych hormonów płciowych. Stopień tej konwersji jest zależny od wielu czynników: wieku, płci, cech indywidualnych i dostosowuje się do aktualnych potrzeb organizmu. ⁷

Znaczenie DHEA u mężczyzn i kobiet

U mężczyzn głównym źródłem hormonów płciowych są jądra, wytwarzające testosteron, natomiast DHEA pochodzący z nadnerczy stanowi alternatywne, dodatkowe źródło androgenów. U kobiet natomiast nadnerczowy DHEA po menopauzie staje się najważniejszym androgenem ustroju, gdy wygasa czynność jajników. Co istotne, DHEA stanowi praktycznie jedyny substrat do syntezy estrogenów w tkankach docelowych u kobiet po menopauzie. ⁸

Rola DHEA w procesie starzenia

Narastający z wiekiem niedobór endogennego DHEA może przyczyniać się do niekorzystnych zmian i procesów związanych ze starzeniem się organizmu. Istnieje hipoteza, że niedobór DHEA nie jest wyłącznie objawem procesu starzenia, ale może również nasilać ten proces. Zgodnie z tym założeniem, suplementacja egzogennym hormonem potencjalnie może spowalniać procesy i zjawiska powodujące starzenie się. ⁹

Zastosowanie kliniczne Biosteronu

Celem stosowania produktu Biosteron jest uzupełnienie deficytu endogennego DHEA w celu poprawy jakości życia starzejących się osób. Ponadto DHEA wywiera nieswoiste korzystne działanie, spowalniając rozwój niektórych chorób i zmniejszając nasilenie związanych z nimi objawów. ¹⁰

Wskazania wspomagające

Biosteron można stosować jako środek wspomagający terapię w następujących stanach i zaburzeniach: ¹¹

• Dolegliwości związane z okresem menopauzy u kobiet i andropauzy u mężczyzn – DHEA może łagodzić objawy wynikające ze zmniejszenia poziomu hormonów płciowych
• Demencja, osłabienie pamięci, sprawności intelektualnej, zdolności koncentracji – DHEA może wpływać na funkcje poznawcze
• Uczucie obniżenia jakości życia i poczucia dobrostanu psychicznego i fizycznego, szczególnie u osób w podeszłym wieku – uzupełnienie niedoboru DHEA może poprawiać ogólne samopoczucie
• Spadek napędu, pogorszenie nastroju, stany depresyjne, zaburzenia snu – DHEA może wpływać na regulację nastroju
• Obniżenie popędu płciowego i zaburzenia erekcji – jako prekursor hormonów płciowych DHEA może wpływać na funkcje seksualne
• Zmniejszenie siły mięśni, uczucie nadmiernego zmęczenia i zespół przewlekłego zmęczenia – DHEA może wpływać na metabolizm mięśni
• Zmniejszenie odporności na stres – DHEA może modulować odpowiedź organizmu na stres
• Otyłość, zmniejszona wrażliwość na insulinę – DHEA może wpływać na metabolizm glukozy
• Choroby układu krążenia – DHEA może wykazywać działanie kardioprotekcyjne
• Zmniejszenie odporności – DHEA może modulować funkcje układu immunologicznego
• Choroby o podłożu autoimmunologicznym, jak np. toczeń rumieniowaty uogólniony – DHEA może wpływać na przebieg chorób autoimmunologicznych
• Niewydolność kory nadnerczy pierwotna i wtórna – DHEA może stanowić element terapii substytucyjnej

¹²

Aspekty regulacyjne wydzielania DHEA

W przeciwieństwie do innych steroidów nadnerczy, synteza DHEA nie podlega autoregulacji w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego. Oznacza to, że nie istnieje ryzyko, że podczas terapii Biasteronem dojdzie do zahamowania wytwarzania naturalnego hormonu lub wystąpi zanik kory nadnerczy. Jest to istotna cecha odróżniająca DHEA od innych hormonów steroidowych, zwiększająca bezpieczeństwo terapii. ¹³