Właściwości farmakokinetyczne leku Biosteron

Biosteron zawierający jako substancję czynną dehydroepiandrosteron (DHEA) w dawkach 10 mg lub 25 mg został przebadany pod kątem właściwości farmakokinetycznych zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. Badania przeprowadzono przy doustnym oraz dożylnym podaniu leku, stosując DHEA w postaci rozpuszczalnego w wodzie siarczanu. Zakres badanych dawek u ludzi był bardzo szeroki – od kilku miligramów do ponad 1 grama, a badane grupy obejmowały zarówno mężczyzn, jak i kobiety w różnym wieku, w tym osoby młode i w podeszłym wieku.¹

Wchłanianie

Dehydroepiandrosteron po podaniu doustnym wykazuje dobrą absorpcję z przewodu pokarmowego. Ze względu na swoją lipofilną naturę i nierozpuszczalność w wodzie, przyjmowanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze znacząco poprawia wchłanianie substancji czynnej. Maksymalne stężenie DHEA oraz jego głównego metabolitu – siarczanu DHEA we krwi osiągane jest po około 2-5 godzinach od momentu przyjęcia leku.²

Dystrybucja

Po absorpcji z przewodu pokarmowego, DHEA charakteryzuje się słabym wiązaniem z albuminami osocza – jedynie około 10-20% cząsteczek wiąże się z białkami. Większość pozostaje w postaci wolnej, która podlega szybkim przemianom metabolicznym. W przeciwieństwie do wolnej formy DHEA, jego postać sprzężona – siarczan dehydroepiandrosteronu (DHEA-S) – silnie wiąże się z albuminami osocza (około 80-90%), co skutkuje znacznie dłuższym okresem półtrwania tego metabolitu. Objętość dystrybucji DHEA-S wynosi około 9 litrów.³

Metabolizm

Pierwszym etapem przemian metabolicznych DHEA jest szybkie sprzęganie z kwasem siarkowym. Proces ten zachodzi w wątrobie dzięki aktywności enzymów z rodziny sulfotransferaz. Powstały w ten sposób siarczan dehydroepiandrosteronu (DHEA-S) stanowi najważniejszy metabolit pośredni. DHEA-S transportowany jest z krwią do tkanek docelowych, do których należą między innymi:

• Gruczoły piersiowe – gdzie uczestniczy w przemianach hormonalnych
• Gruczoł krokowy – wpływając na jego funkcjonowanie
• Narządy rodne – odgrywając rolę w procesach rozrodczych
• Tkanka kostna – gdzie wpływa na metabolizm kostny
• Mięśnie szkieletowe – oddziałując na ich metabolizm i funkcję

W tkankach docelowych DHEA-S ulega desulfatacji do wolnego DHEA, który następnie pod wpływem specyficznych enzymów przekształca się w androstendion, a dalej w testosteron. U kobiet androstendion i testosteron ulegają dalszej transformacji, odpowiednio do estronu i estradiolu. Powstałe męskie i żeńskie hormony płciowe podlegają typowym dla tych związków przemianom biochemicznym i są eliminowane z organizmu w postaci różnych metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.⁴

Eliminacja

DHEA jest wydalany z organizmu człowieka zarówno z moczem, jak i z kałem w postaci nieaktywnych metabolitów. Około 50-70% wchłoniętej dawki DHEA jest eliminowane przez nerki i trafia do moczu. Pozostała część wydala się wraz z żółcią do jelit i zostaje usunięta z kałem.

Farmakokinetyka eliminacji różni się znacząco pomiędzy wolnym DHEA a jego formą sprzężoną:

Istotną cechą farmakokinetyczną DHEA jest brak kumulacji w organizmie – zarówno dehydroepiandrosteron, jak i jego siarczan nie ulegają nagromadzeniu przy przewlekłym stosowaniu. W wyniku długotrwałej terapii ustala się stacjonarne stężenie hormonu we krwi.⁵