Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bi-Profenid 150 mg
Preparat Bi-Profenid zawierający ketoprofen był poddany szerokim badaniom toksykologicznym na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych, w tym na myszach, szczurach, psach oraz ssakach naczelnych, przez okres do 18 miesięcy. W badaniach wykazano, że dawki ketoprofenu powyżej 4,5 mg/kg/dobę u szczurów, około 3 mg/kg/dobę u psów oraz powyżej 9 mg/kg/dobę u ssaków naczelnych wywoływały zmiany w przewodzie pokarmowym, takie jak nadżerki, owrzodzenia i wrzody, które w niektórych przypadkach prowadziły do perforacji. Nasilenie tych zmian było zależne od dawki. Dodatkowo, u szczurów przy dawce 24 mg/kg/dobę zaobserwowano uszkodzenia nerek, w tym martwicę brodawek nerkowych, co jest zgodne z profilem nefrotoksyczności NLPZ. Badania nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego ketoprofenu, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku
Preparat Bi-Profenid zawierający ketoprofen jako substancję czynną został poddany kompleksowym badaniom toksykologicznym na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące bezpieczeństwa przedklinicznego, które stanowią istotne informacje w ocenie profilu bezpieczeństwa tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego.1
Toksyczność ogólna w badaniach długoterminowych
Badania toksykologiczne ketoprofenu przeprowadzono na różnych gatunkach zwierząt, w tym na myszach, szczurach, psach oraz ssakach naczelnych innych niż człowiek. Badania te były prowadzone przez okres do 18 miesięcy, co pozwoliło na kompleksową ocenę potencjalnego wpływu długotrwałego stosowania leku na organizm.2
Wpływ na przewód pokarmowy
W wyniku prowadzonych badań zaobserwowano, że po zastosowaniu odpowiednio wysokich dawek ketoprofenu występowały zmiany w przewodzie pokarmowym zwierząt. U szczurów zmiany te pojawiały się po zastosowaniu dawek powyżej 4,5 mg/kg/dobę, u psów przy dawkach około 3 mg/kg/dobę, natomiast u ssaków naczelnych innych niż człowiek po dawkach 9 mg/kg/dobę i wyższych.3
Obserwowane zmiany w przewodzie pokarmowym obejmowały: nadżerki, owrzodzenia oraz wrzody, które w niektórych przypadkach prowadziły do perforacji ścian przewodu pokarmowego. Istotne jest, że częstość występowania oraz nasilenie tych zmian były wprost proporcjonalne do wielkości zastosowanej dawki – większe dawki powodowały bardziej widoczne i częstsze zmiany patologiczne.4
Wpływ na nerki
W badaniach przeprowadzonych na szczurach, po zastosowaniu najwyższej badanej dawki wynoszącej 24 mg/kg/dobę, odnotowano istotne zmiany w obrębie układu moczowego. Zaobserwowano zmiany w kanalikach nerkowych wraz z martwicą brodawek nerkowych. Efekty te są zgodne z ogólnie znanym profilem działań niepożądanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych na nerki.5
Potencjał rakotwórczy i mutagenny
Przeprowadzone badania dotyczące potencjalnego działania rakotwórczego i mutagennego ketoprofenu wykazały, że substancja ta nie wykazuje takich właściwości. Brak działania rakotwórczego i mutagennego jest istotną informacją z punktu widzenia bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku.6
Wpływ na rozrodczość i rozwój płodu
Ketoprofen został przebadany pod kątem potencjalnego działania teratogennego na modelach zwierzęcych. Badania przeprowadzone na zarodkach i płodach szczurów, myszy oraz królików nie wykazały działania teratogennego substancji czynnej.7
Jednakże, u królików po zastosowaniu dawek przekraczających 6 mg/kg/dobę zaobserwowano niewielkie działanie embriotoksyczne. Efekt ten należy uwzględnić przy rozważaniu stosowania leku u kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze.8
Zestawienie danych toksykologicznych w badaniach zwierzęcych
| Gatunek | Dawka wywołująca zmiany w przewodzie pokarmowym | Dawka wywołująca zmiany w nerkach | Dawka wywołująca embriotoksyczność |
|---|---|---|---|
| Szczury | >4,5 mg/kg/dobę | 24 mg/kg/dobę | Nie wykazano |
| Psy | ~3 mg/kg/dobę | Nie określono | Nie dotyczy |
| Ssaki naczelne (inne niż człowiek) | >9 mg/kg/dobę | Nie określono | Nie dotyczy |
| Króliki | Nie określono | Nie określono | >6 mg/kg/dobę |
| Myszy | Nie określono szczegółowo | Nie określono | Nie wykazano |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania – Bi
- Działania niepożądane – Bi
- Interakcje leku – Bi
- Profil bezpieczeństwa leku – Bi
- Przeciwwskazania – Bi
- Przedawkowanie – Bi
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bi
- Skład i postać leku – Bi
- Specjalne ostrzeżenia – Bi
- Właściwości farmakodynamiczne – Bi
- Właściwości farmakokinetyczne – Bi
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bi
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bi
- Wskazania do stosowania – Bi