Właściwości farmakodynamiczne
Anesteloc 40 mg 40 mg

Mechanizm działania pantoprazolu

Pantoprazol należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej (kod ATC: A02BC02). Jest podstawionym benzoimidazolem, który charakteryzuje się specyficznym mechanizmem hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie pompy protonowej zlokalizowanej w komórkach okładzinowych.¹

Aktywacja pantoprazolu zachodzi w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, gdzie ulega on przekształceniu do formy czynnej. W tej postaci selektywnie hamuje aktywność enzymu H+, K+- ATP-azy, która odpowiada za końcowy etap procesu wytwarzania kwasu solnego w żołądku.²

Zależność efektu od dawki

Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego wykazuje zależność od zastosowanej dawki pantoprazolu. Co istotne, efekt inhibicyjny dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Obserwacje kliniczne potwierdzają, że u większości pacjentów ustąpienie objawów związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego następuje w ciągu 2 tygodni stosowania leku.³

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Cechą charakterystyczną pantoprazolu jest wiązanie się z enzymem na poziomie receptora komórkowego, co umożliwia hamowanie wydzielania kwasu solnego niezależnie od czynników stymulujących, takich jak acetylocholina, histamina czy gastryna. Dzięki temu efekt terapeutyczny pozostaje taki sam bez względu na drogę podania produktu – doustną czy dożylną.⁴

Wpływ na wydzielanie gastryny

Tak jak w przypadku pozostałych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H2, terapia pantoprazolem prowadzi do redukcji kwaśności treści żołądkowej. To z kolei wywołuje wtórne zwiększenie wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do stopnia zmniejszenia kwaśności. Warto podkreślić, że wzrost wydzielania gastryny ma charakter odwracalny.⁵

Zmiany stężenia gastryny w osoczu

Podczas stosowania pantoprazolu obserwuje się zwiększenie stężenia gastryny na czczo. W przypadku krótkotrwałego leczenia stężenia te w większości przypadków pozostają w granicach normy. Natomiast długotrwała terapia powoduje, że stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Należy jednak zaznaczyć, że nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje jedynie w sporadycznych przypadkach.⁶

Wpływ na komórki ECL

W rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia pantoprazolem obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang. enterochromaffin-like cell) w żołądku. Zmiany te określa się jako rozrost prosty do gruczolakowatego. Co istotne, w przeciwieństwie do wyników badań na zwierzętach, u ludzi nie zaobserwowano powstawania zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) ani rakowiaków żołądka.⁷

Wpływ na marker chromogranina A (CgA)

Podczas terapii preparatami o działaniu przeciwwydzielniczym, w tym pantoprazolem, dochodzi do zwiększenia stężenia chromograniny A (CgA) w surowicy. Jest to odpowiedź organizmu na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego i w konsekwencji zmniejszenie kwaśności wewnątrzżołądkowej. Wzrost stężenia CgA może interferować z badaniami diagnostycznymi wykrywającymi obecność guzów neuroendokrynnych.⁸

Z uwagi na możliwość błędnej interpretacji wyników badań diagnostycznych, aktualne opublikowane dowody naukowe wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej powinno zostać przerwane na okres od 5 dni do 2 tygodni przed planowanym pomiarem stężenia CgA. Postępowanie takie umożliwia powrót stężenia CgA, mylnie podwyższonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu wartości referencyjnych.⁹

Długoterminowe skutki terapii

W przypadku długotrwałej terapii pantoprazolem, trwającej ponad rok, nie można całkowicie wykluczyć wpływu leku na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy. Wniosek ten opiera się na wynikach badań przeprowadzonych na modelach zwierzęcych.¹⁰

Charakterystyka produktu Anesteloc 40 mg

Anesteloc 40 mg to produkt leczniczy dostępny w postaci tabletek dojelitowych, z których każda zawiera 40 mg pantoprazolu w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego. Wśród substancji pomocniczych należy wyróżnić lecytynę sojową w ilości 0,352 mikrogramów, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na soję.¹¹

Fizycznie preparat ma postać jasnożółtej, okrągłej, obustronnie wypukłej tabletki pokrytej lśniącą, przezroczystą otoczką, co zapewnia jej ochronę przed kwasem żołądkowym i umożliwia uwolnienie substancji czynnej dopiero w jelicie cienkim.¹²