Właściwości farmakokinetyczne
Ampicillin Adamed 1 g

Właściwości farmakokinetyczne ampicyliny

Ampicylina sodowa, substancja czynna produktu leczniczego Ampicillin Adamed, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej działanie terapeutyczne w organizmie pacjenta. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis parametrów farmakokinetycznych tego antybiotyku beta-laktamowego.¹

Wchłanianie

Po podaniu dożylnym ampicylina osiąga szybko wysokie stężenia w surowicy krwi. W przypadku podania produktu Ampicillin Adamed w dawce 2 g w formie przerywanego wlewu dożylnego, maksymalne stężenie w surowicy wynosi około 100 mikrogramów/mL. Po upływie 4 godzin od podania, stężenie ulega znacznemu obniżeniu do poziomu około 4 mikrogramów/mL.²

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza ampicyliny jest stosunkowo niskie i wynosi około 20%. Ta cecha umożliwia antybiotykowi lepszą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych.³

Ampicylina wykazuje zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, przy czym efektywność tej penetracji jest znacznie zwiększona w stanach zapalnych opon mózgowo-rdzeniowych. W przypadku zapalenia opon mózgowych stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga wartości stanowiące średnio 10-35% stężenia w surowicy krwi.⁴

Warto podkreślić, że ampicylina osiąga wyższe stężenia w żółci niż w surowicy krwi, co ma znaczenie w leczeniu zakażeń dróg żółciowych.⁵

Metabolizm

W organizmie ampicylina podlega częściowej biotransformacji, w wyniku której powstają mikrobiologicznie nieaktywne kwasy penicylinowe. Proces ten ma jednakże ograniczony udział w całkowitej eliminacji leku z organizmu.⁶

Eliminacja

Główna droga eliminacji ampicyliny prowadzi przez nerki, gdzie lek jest wydalany w formie niezmienionej dzięki procesom przesączania kłębuszkowego oraz aktywnego wydzielania kanalikowego. Alternatywne drogi eliminacji obejmują wydalanie z żółcią oraz z kałem.⁷

Po podaniu pozajelitowym, około 73% (±10%) podanej dawki ampicyliny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu pierwszych 12 godzin od podania. Metabolity stanowią do 10% wydalanej dawki.⁸

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania ampicyliny w surowicy u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi od 50 do 60 minut. Parametr ten ulega istotnemu wydłużeniu u pacjentów ze skąpomoczem, gdzie może osiągać wartości od 8 do 20 godzin.⁹

Specyficznej grupą pacjentów, u których obserwuje się wydłużony okres półtrwania ampicyliny są noworodki, gdzie wartość ta wynosi od 2 do 4 godzin.¹⁰

Klirens nerkowy ampicyliny podanej drogą dożylną wynosi około 194 mL/min, co świadczy o efektywnym usuwaniu leku przez nerki.¹¹

Wpływ zabiegów dializacyjnych

Ampicylina jest efektywnie usuwana z organizmu podczas zabiegów hemodializy. Natomiast dializa otrzewnowa nie stanowi skutecznej metody eliminacji tego antybiotyku z organizmu.¹²

Informacje dodatkowe

Należy zwrócić uwagę, że jedna fiolka preparatu Ampicillin Adamed 1 g zawiera około 66 mg sodu (2,8 mmol), co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniami podaży sodu.¹³