Właściwości farmakodynamiczne leku Akis

Lek Akis należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), sklasyfikowanej kodem ATC: M01AB05. W podgrupie terapeutycznej jest to lek działający na układ mięśniowo-szkieletowy, zaliczany do niesteroidowych leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych, a dokładniej do pochodnych kwasu octowego i związków o podobnej budowie.¹

Mechanizm działania

Akis w postaci roztworu do wstrzykiwań jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym wykazującym właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne. Podstawowym mechanizmem działania leku jest inhibicja syntetazy prostaglandyn, znanej również jako cyklooksygenaza. Warto podkreślić, że w badaniach in vitro wykazano, iż diklofenak sodowy, substancja czynna leku Akis, nie hamuje biosyntezy proteoglikanów w chrząstce przy stężeniach porównywalnych ze stężeniami osiąganymi u ludzi. Istotną klinicznie właściwością diklofenaku jest również to, że po jednoczesnym stosowaniu z opioidami w terapii bólu pooperacyjnego często zmniejsza konieczność stosowania tych leków opioidowych.²

Skuteczność kliniczna

Działanie przeciwbólowe leku Akis zostało poddane ocenie w dwóch głównych badaniach klinicznych, które koncentrowały się na efekcie przeciwbólowym po zabiegach stomatologicznych. Badania te obejmowały pacjentów z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, powstałym w wyniku zabiegów ekstrakcji zębów zatrzymanych (wklinowanych).³

W pierwszym badaniu porównawczym oceniano efekt przeciwbólowy leku Akis podanego podskórnie w zestawieniu z placebo. Wyniki wykazały, że Akis we wszystkich badanych mocach (25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml) powodował statystycznie znamiennie większe zmniejszenie bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego po zabiegu ekstrakcji zęba zatrzymanego w porównaniu do placebo (p<0,001), mierzone za pomocą wizualnej skali analogowej (VAS). Dodatkowo, Akis wykazywał istotnie lepsze działanie przeciwbólowe w drugorzędowych punktach końcowych, takich jak:

• czas do wystąpienia działania przeciwbólowego – szybsze działanie w porównaniu z placebo
• mniejsza potrzeba stosowania leków doraźnych w okresie 8 godzin po podaniu
• wyższy odsetek pacjentów z 30% zmniejszeniem intensywności bólu po 1,5 godziny od podania

Wszystkie te różnice były statystycznie istotne (p<0,001) w porównaniu z placebo. Warto zaznaczyć, że nie wykryto statystycznych różnic w porównaniach pomiędzy różnymi dawkami leku Akis.⁴

Drugie badanie działania przeciwbólowego po zabiegach stomatologicznych miało na celu porównanie efektywności leku Akis podanego podskórnie z lekiem Voltarol® 75 mg/3 ml podanym domięśniowo. Wyniki badania nie wykazały znamiennej różnicy w działaniu przeciwbólowym pomiędzy tymi dwoma preparatami w żadnym punkcie czasowym w okresie 8 godzin po podaniu. Szczególnie istotny był pomiar po 1,5 godziny od podania leku, który stanowił pierwszorzędowy punkt końcowy badania. W tym punkcie czasowym 95% przedział ufności dla różnicy między dwoma lekami znajdował się całkowicie poza ustaloną uprzednio górną granicą równoważności (-15 mm), co pozwoliło udowodnić, że Akis jest terapeutycznie równoważny z lekiem Voltarol®.⁵

Porównanie kliniczne z innymi lekami

W badaniach porównawczych wykazano, że Akis podawany podskórnie charakteryzuje się porównywalną skutecznością kliniczną do domięśniowej formy diklofenaku (Voltarol®). Średnie różnice i 95% przedziały ufności mierzone w różnych punktach czasowych przez 8 godzin po podaniu leku potwierdziły równoważność terapeutyczną obu preparatów. Jest to istotna informacja kliniczna, ponieważ umożliwia wybór drogi podania w zależności od potrzeb pacjenta i preferencji lekarza, bez obawy o zmniejszenie skuteczności terapii.⁶

Znaczenie kliniczne

Właściwości farmakodynamiczne leku Akis wskazują na jego przydatność w terapii bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, szczególnie w kontekście zabiegów stomatologicznych i chirurgicznych. Lek wykazuje korzystny profil działania jako niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy pochodnych kwasu octowego, z dobrze udokumentowanym mechanizmem działania poprzez inhibicję syntetazy prostaglandyn. Istotną zaletą leku jest również wykazana w badaniach własność zmniejszania zapotrzebowania na opioidy w terapii bólu pooperacyjnego, co może przyczynić się do redukcji działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków opioidowych.⁷