Właściwości farmakodynamiczne leku Airbufo Forspiro

Produkt leczniczy Airbufo Forspiro należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, a dokładniej do leków adrenergicznych wziewnych (kod ATC: R03AK07). Preparat zawiera dwie substancje czynne: budezonid (320 mikrogramów) oraz formoterol w postaci fumaranu dwuwodnego (9 mikrogramów) na dawkę inhalacyjną. Substancje te charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania, które wzajemnie się uzupełniają (działanie addycyjne), co prowadzi do zmniejszenia liczby zaostrzeń astmy.¹

Mechanizm działania budezonidu

Budezonid jest glikokortykosteroidem, który po podaniu wziewnym wykazuje przeciwzapalne działanie w drogach oddechowych, którego nasilenie jest zależne od zastosowanej dawki. Efektem tego działania jest złagodzenie objawów astmy oraz zmniejszenie częstości jej zaostrzeń. Warto podkreślić, że budezonid podawany drogą wziewną powoduje mniej działań niepożądanych w porównaniu do kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym. Należy jednak zaznaczyć, że dokładny mechanizm przeciwzapalnego działania glikokortykosteroidów nie został w pełni poznany.²

Mechanizm działania formoterolu

Formoterol jest wybiórczym agonistą receptora beta-2-adrenergicznego. Po podaniu wziewnym substancja ta wywołuje szybki i długotrwały rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli u pacjentów z odwracalnym zwężeniem dróg oddechowych. Działanie rozszerzające oskrzela formoterolu wykazuje zależność od dawki. Efekt terapeutyczny pojawia się bardzo szybko – w ciągu 1-3 minut po inhalacji, a po podaniu pojedynczej dawki utrzymuje się przez minimum 12 godzin.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne w astmie

W badaniach klinicznych przeprowadzonych u dorosłych pacjentów wykazano, że dodanie formoterolu do terapii budesonidem powoduje znaczącą poprawę objawów astmy, poprawę parametrów czynności płuc oraz zmniejszenie liczby zaostrzeń choroby. Dwa 12-tygodniowe badania kliniczne potwierdziły, że wpływ połączenia budezonidu z formoterolem na czynność płuc był równoważny z efektem jednoczesnego stosowania tych substancji czynnych jako osobnych preparatów. Co istotne, połączenie budezonidu z formoterolem wykazywało większą skuteczność niż monoterapia budesonidem. Należy podkreślić, że we wszystkich grupach badanych pacjenci mieli możliwość stosowania w razie potrzeby krótko działającego leku z grupy agonistów receptorów beta-2-adrenergicznych. Ważnym aspektem jest również fakt, że nie zaobserwowano osłabienia działania przeciwastmatycznego produktu w miarę upływu czasu.⁴

Przeprowadzono również dwa 12-tygodniowe badania kliniczne z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 lat. Grupa 265 młodych pacjentów otrzymywała dawki podtrzymujące budezonidu z formoterolem w schemacie 2 inhalacje po (80 μg + 4,5 μg) na dawkę inhalacyjną dwa razy na dobę. Dodatkowo, podobnie jak w badaniach z udziałem dorosłych, dzieci miały możliwość stosowania w razie konieczności krótko działającego leku z grupy agonistów receptorów beta-2-adrenergicznych. W obu badaniach zaobserwowano poprawę czynności płuc, a zastosowane leczenie było dobrze tolerowane w porównaniu z monoterapią budesonidem w równoważnej dawce.⁵

Badania kliniczne w POChP

Przeprowadzono dwa 12-miesięczne badania kliniczne, których celem była ocena wpływu terapii na czynność płuc oraz częstość zaostrzeń u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. W badaniach tych zaostrzenia definiowano jako cykle leczenia wymagające zastosowania doustnych steroidów i/lub antybiotyków i/lub hospitalizacji pacjenta. Kryterium włączenia do obu badań stanowiła wartość FEV1 (natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa) poniżej 50% wartości należnej, mierzona przed podaniem leku rozszerzającego oskrzela. Mediana wartości FEV1 przy włączeniu do badania, mierzona po podaniu leku rozszerzającego oskrzela, wynosiła 42% wartości należnej.<sup data-drug="Airbufo Forspiro" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="W dwóch trwających 12 miesięcy badaniach oceniano wpływ na czynność płuc i częstość zaostrzeń choroby (definiowanych jako cykle leczenia doustnymi steroidami i (lub) antybiotykami i (lub) hospitalizacja) u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej postacią POChP. Kryterium włączenia do obu badań była wartość FEV1 6

Wyniki badań wykazały, że średnia liczba zaostrzeń w ciągu roku była istotnie mniejsza w grupie pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną budesonidem z formoterolem w porównaniu do grupy stosującej monoterapię formoterolem lub placebo. Średnia liczba zaostrzeń wynosiła 1,4 w grupie stosującej terapię skojarzoną, natomiast w grupie placebo lub monoterapii formoterolem wahała się w przedziale 1,8-1,9. Dodatkowo, średnia liczba dni, w których pacjenci przyjmowali doustne kortykosteroidy w przeliczeniu na 1 pacjenta podczas 12 miesięcy badania, była nieznacznie mniejsza w grupie stosującej budezonid z formoterolem (7-8 dni/pacjenta/rok) w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (11-12 dni) i grupą stosującą monoterapię formoterolem (9-12 dni). Jednakże nie wykazano przewagi terapii skojarzonej budesonidem z formoterolem nad monoterapią formoterolem w odniesieniu do zmian parametrów czynności płuc, takich jak FEV1.⁷

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych Airbufo Forspiro

Airbufo Forspiro, zawierający budezonid i formoterol, łączy działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidu z rozszerzającym oskrzela działaniem długo działającego agonisty receptorów beta-2-adrenergicznych. Mechanizmy działania obu substancji czynnych wzajemnie się uzupełniają, co prowadzi do poprawy kontroli objawów zarówno w astmie, jak i w POChP. Budezonid działa przeciwzapalnie w drogach oddechowych, co zmniejsza objawy astmy i częstość zaostrzeń, natomiast formoterol zapewnia szybki i długotrwały rozkurcz oskrzeli. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu zarówno u pacjentów dorosłych, jak i dzieci (od 6 do 11 lat) z astmą oraz u dorosłych pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej postacią POChP.⁸