Właściwości farmakodynamiczne
Abmetfina XR 500 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Abmetfina XR

Abmetfina XR zawiera metforminę chlorowodorek w dawce 500 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co odpowiada 390 mg metforminy. Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej doustnych leków hipoglikemizujących, pochodnych biguanidu (kod ATC: A10BA02).¹

Mechanizm działania

Metformina jest lekiem przeciwcukrzycowym, który obniża stężenie glukozy w osoczu zarówno na czczo, jak i po posiłkach. Istotną cechą jej działania jest brak stymulacji wydzielania insuliny, co eliminuje ryzyko wystąpienia hipoglikemii.²

Przeciwcukrzycowe działanie metforminy wynika z trzech głównych mechanizmów:³

• Redukcja wytwarzania glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy, co zmniejsza uwalnianie glukozy z wątroby⁴
• Zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę, szczególnie w mięśniach, poprzez poprawę obwodowego wychwytu glukozy i jej wykorzystania⁵
• Opóźnienie absorpcji glukozy w jelicie, co zmniejsza poposiłkowy wzrost glikemii⁶

Na poziomie komórkowym, metformina stymuluje wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu poprzez wpływ na aktywność syntazy glikogenu. Ponadto metformina zwiększa zdolności transportowe wszystkich dotychczas poznanych rodzajów transporterów glukozy przez błony komórkowe (GLUTs – glucose transporters).⁷

Wpływ na masę ciała i metabolizm lipidów

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie metforminy łączy się z utrzymaniem masy ciała lub jej umiarkowanym zmniejszeniem, co stanowi dodatkową korzyść w terapii cukrzycy typu 2.⁸

Niezależnie od działania hipoglikemizującego, metformina w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów. W kontrolowanych średnio- i długoterminowych badaniach klinicznych udowodniono, że terapeutyczne dawki metforminy prowadzą do zmniejszenia stężenia:⁹

• Cholesterolu całkowitego
• Cholesterolu frakcji LDL
• Trójglicerydów

Skuteczność kliniczna

Znaczenie kliniczne metforminy zostało potwierdzone w prospektywnym, randomizowanym badaniu United Kingdom Prospective Diabetes Study (UKPDS), które wykazało długotrwałe korzyści z intensywnej kontroli glikemii u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą, u których dieta okazała się nieskuteczna jako monoterapia.¹⁰

Analiza wyników badania UKPDS u pacjentów z nadwagą leczonych metforminą po nieskutecznym leczeniu samą dietą wykazała:¹¹

Istotne zmniejszenie bezwzględnego ryzyka dotyczyło więc:¹²

• Powikłań cukrzycowych – redukcja z 43,3 do 29,8 zdarzeń/1000 pacjento-lat (p=0,0023) w porównaniu z dietą oraz redukcja w porównaniu z łącznymi wynikami w grupach leczonych pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną (p=0,0034)
• Śmiertelności związanej z cukrzycą – redukcja z 12,7 do 7,5 zdarzeń/1000 pacjento-lat (p=0,017)
• Śmiertelności ogólnej – redukcja z 20,6 do 13,5 zdarzeń/1000 pacjento-lat (p=0,011) oraz redukcja w porównaniu z grupami leczonymi pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną (p=0,021)
• Zawału mięśnia sercowego – redukcja z 18 do 11 zdarzeń/1000 pacjento-lat (p=0,01)

Zastosowanie w innych wskazaniach

W przypadku stosowania metforminy jako leku drugiego rzutu w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, badania nie wykazały korzyści dotyczących odległego rokowania.¹³

U wybranych pacjentów z cukrzycą typu 1 próbowano stosować metforminę w skojarzeniu z insuliną, jednak nie potwierdzono oficjalnie korzyści klinicznych takiego skojarzonego leczenia.¹⁴

Zastosowanie w zespole policystycznych jajników

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność metforminy stosowanej u pacjentek z zespołem policystycznych jajników (PCOS). Korzyści terapeutyczne obejmują:¹⁵

1. Zmniejszenie nasilenia zmian skórnych związanych z PCOS, takich jak trądzik i hirsutyzm
2. Normalizację występowania i regularności cyklów miesiączkowych, co ułatwia planowanie rodziny
3. Indukcję owulacji oraz zwiększenie częstości owulacji, co poprawia płodność u pacjentek z PCOS