Działania niepożądane
Metoksyfluran

Metoksyfluran, substancja czynna produktu Penthrox (99,9%, płyn do inhalacji parowej), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najczęstsze dotyczą ośrodkowego układu nerwowego (OUN), manifestujące się zawrotami głowy i sennością. Szczególnie istotne jest ryzyko nefrotoksyczności, związane z toksycznym uszkodzeniem nerek zależnym od dawki, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek podczas znieczulenia ogólnego. W terapii przeciwbólowej Penthrox należy bezwzględnie przestrzegać maksymalnej zalecanej dawki. Metoksyfluran może również indukować hepatotoksyczność, objawiającą się niewydolnością wątroby, zapaleniem, żółtaczką oraz wzrostem aktywności enzymów wątrobowych. Dodatkowo obserwuje się liczne zaburzenia neurologiczne (np. dyzartria, parestezje, neuropatia obwodowa), psychiczne (euforia, niepokój, depresja, stany splątania) oraz oddechowe, w tym potencjalnie zagrażającą życiu depresję oddechową i hipoksję.

Działania niepożądane metoksyfluranu

Metoksyfluran, substancja czynna produktu leczniczego Penthrox (99,9%, płyn do sporządzania inhalacji parowej), może wywoływać szereg działań niepożądanych, które należy brać pod uwagę podczas terapii. Najczęściej obserwowane, inne niż ciężkie działania niepożądane dotyczą ośrodkowego układu nerwowego (OUN) – zawroty głowy i senność. Działania te są zazwyczaj łatwo odwracalne. 1

Toksyczność nerkowa – istotne zagrożenie

Szczególnie istotnym zagrożeniem związanym z metoksyfluranem jest ryzyko wystąpienia ciężkiego, zależnego od dawki toksycznego uszkodzenia nerek. Należy podkreślić, że ryzyko to dotyczy przede wszystkim podawania wysokich dawek metoksyfluranu przez dłuższy czas podczas znieczulenia ogólnego. Z tego powodu metoksyfluran przestał być stosowany jako środek znieczulający. W przypadku stosowania produktu Penthrox jako środka przeciwbólowego, kluczowe jest nieprzekraczanie zalecanej maksymalnej dawki. 2

Toksyczność wątrobowa

Metoksyfluran może powodować również uszkodzenie wątroby. Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano odosobnione zgłoszenia dotyczące niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki i uszkodzenia wątroby związane ze stosowaniem metoksyfluranu jako środka przeciwbólowego. Obserwowano również zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. 3

Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego

Metoksyfluran wywołuje liczne działania niepożądane związane z OUN. Poza często występującymi zawrotami głowy, obserwowano również ból głowy, senność, zaburzenia smaku, niepamięć, dyzartrię, parestezje, obwodową neuropatię czuciową oraz odmienne stany świadomości i oczopląs. 4

Zaburzenia psychiczne

Wśród działań niepożądanych metoksyfluranu znajdują się również liczne zaburzenia psychiczne, takie jak euforia, niepokój, depresja, zaburzenia uwagi, afekt niedostosowany, werbigeracje. Z nieustaloną częstością występują także: niestabilność emocjonalna, pobudzenie, stany splątania, dysocjacja oraz niepokój (zwłaszcza ruchowy). 5

Zaburzenia układu oddechowego

Stosowanie metoksyfluranu może prowadzić do zaburzeń układu oddechowego, w tym kaszlu oraz poważniejszych zaburzeń, takich jak zadławienie, hipoksja czy depresja oddechowa. Ostatnia z wymienionych stanowi szczególnie poważne działanie niepożądane. 6

Zaburzenia żołądkowe i jelitowe

Metoksyfluran może wywoływać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, suchość w ustach, dyskomfort w jamie ustnej, świąd jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny oraz wymioty. 7

Szczegółowe zagrożenia związane z działaniami niepożądanymi

Uszkodzenie nerek

Najpoważniejszym zagrożeniem związanym ze stosowaniem metoksyfluranu jest potencjalne uszkodzenie nerek. Nefrotoksyczność wynika z metabolitów metoksyfluranu, które mogą prowadzić do niewydolności nerek, szczególnie przy przekroczeniu zalecanych dawek. Istotne są zmiany w parametrach biochemicznych, takie jak zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi oraz zwiększenie poziomu kreatyniny we krwi. 8

Hepatotoksyczność

Uszkodzenie wątroby jest kolejnym istotnym zagrożeniem związanym ze stosowaniem metoksyfluranu. Hepatotoksyczność może manifestować się jako niewydolność wątroby, zapalenie wątroby lub żółtaczka. Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych stanowi istotny marker biochemiczny uszkodzenia wątroby, który wymaga monitorowania. 9

Depresja oddechowa

Depresja oddechowa stanowi poważne zagrożenie, które może wystąpić podczas stosowania metoksyfluranu. Może prowadzić do hipoksji tkanek i narządów, a w skrajnych przypadkach – do zatrzymania oddechu. Konieczne jest stałe monitorowanie pacjenta pod kątem funkcji oddechowych podczas stosowania metoksyfluranu. 10

Zaburzenia świadomości

Metoksyfluran może prowadzić do różnorodnych zaburzeń świadomości i funkcji poznawczych. Dotyczy to zawrotów głowy, senności, niepamięci, zaburzeń uwagi, odmiennych stanów świadomości oraz dysocjacji. Te działania niepożądane mogą upośledzać zdolność pacjenta do wykonywania złożonych czynności, w tym prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. 11

Reakcje nadwrażliwości

Odnotowano przypadki nadwrażliwości na metoksyfluran, choć częstość ich występowania jest nieznana. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się jako zaczerwienienie skóry, świąd, wysypka, a w ciężkich przypadkach – jako reakcje anafilaktyczne, stanowiące zagrożenie dla życia. 12

Tabela działań niepożądanych metoksyfluranu

Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Bardzo często (≥1/10) Często (od ≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (od ≥1/1000 do <1/100) Częstość nieznana
Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Wzmożone łaknienie
Zaburzenia psychiczne Euforia Niepokój, depresja, zaburzenia uwagi, afekt niedostosowany, werbigeracje Niestabilność emocjonalna, pobudzenie, stany splątania, dysocjacja, niepokój (zwłaszcza ruchowy)
Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy Ból głowy, senność, zaburzenia smaku Niepamięć, dyzartria, parestezja, obwodowa neuropatia czuciowa Odmienne stany świadomości, oczopląs
Zaburzenia oka Zaburzenie widzenia
Zaburzenia naczyniowe Zaczerwienienie skóry, nadciśnienie, niedociśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Kaszel Zadławienie, hipoksja, depresja oddechowa
Zaburzenia żołądka i jelit Nudności Suchość w ustach, dyskomfort w jamie ustnej, świąd jamy ustnej, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niewydolność wątroby*, zapalenie wątroby*, żółtaczka, uszkodzenie wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Nadmierna potliwość
Zaburzenia nerek i dróg moczowych Niewydolność nerek
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Odczuwanie upojenia alkoholowego Osłabienie, nieprawidłowe samopoczucie, dreszcze, odczuwanie odprężenia
Badania diagnostyczne Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie poziomu kreatyniny we krwi

13

* Odosobnione zgłoszenia po wprowadzeniu produktu dotyczące metoksyfluranu stosowanego jako środek przeciwbólowy.
^ Inne zdarzenia związane z metoksyfluranem stosowanym jako środek przeciwbólowy zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu oraz odnotowane w publikacjach naukowych. 14

Monitorowanie działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Działania niepożądane można zgłaszać również bezpośrednio podmiotowi odpowiedzialnemu. 15

Rekomendacje dotyczące bezpieczeństwa

Biorąc pod uwagę profil działań niepożądanych metoksyfluranu, szczególnie istotne jest przestrzeganie następujących zasad:

  • Ścisłe przestrzeganie zalecanego dawkowania – nieprzekraczanie maksymalnej zalecanej dawki produktu leczniczego Penthrox 16
  • Monitorowanie funkcji nerek przed i po zastosowaniu metoksyfluranu, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń czynności nerek
  • Monitorowanie funkcji wątroby, ze szczególnym uwzględnieniem aktywności enzymów wątrobowych
  • Wzmożony nadzór nad pacjentem podczas i po zastosowaniu metoksyfluranu pod kątem wystąpienia zaburzeń oddechowych, w tym depresji oddechowej
  • Unikanie równoczesnego stosowania leków hepatotoksycznych i nefrotoksycznych
  • Edukacja pacjenta odnośnie możliwych działań niepożądanych, zwłaszcza zawrotów głowy i senności, oraz ich wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

17

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl