Właściwości farmakodynamiczne flurbiprofenu

Flurbiprofen, substancja czynna produktu leczniczego Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki stosowane w chorobach gardła, inne leki stosowane w chorobach gardła (kod ATC: R02AX01). Jest pochodną kwasu propionowego z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), która wywiera działanie hamujące na syntezę prostaglandyn. U ludzi wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.¹

Mechanizm działania na poziomie molekularnym

Badania wykazały, że dawka 8,75 mg flurbiprofenu rozpuszczona w sztucznej ślinie powoduje zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Jest to kluczowy mechanizm działania przeciwzapalnego leku. Badania z użyciem pełnej krwi dowodzą, że flurbiprofen działa jako mieszany inhibitor COX-1/COX-2, wykazując pewną selektywność względem COX-1.²

Badania przedkliniczne sugerują dodatkowy mechanizm działania dla enancjomeru R(-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ. Mogą one oddziaływać na ośrodkowy układ nerwowy poprzez hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.³

Efekty kliniczne po podaniu pojedynczej dawki

Jednorazowa dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w formie pastylki twardej wykazuje istotne klinicznie działanie łagodzące ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny. Badania kliniczne potwierdziły znaczące zmniejszenie nasilenia zmian chorobowych w gardle (wyrażone jako średnia różnica z odchyleniem standardowym) już od 22 minuty (-5,5 mm). Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 70 minutach (-13,7 mm), a istotne działanie przeciwbólowe utrzymuje się do 240 minut (-5,5 mm). Co szczególnie istotne, efekt terapeutyczny występuje zarówno u pacjentów z zakażeniami paciorkowcowymi, jak i bez nich.⁴

Flurbiprofen w postaci pastylek twardych korzystnie wpływa również na inne objawy towarzyszące zapaleniu gardła, takie jak:

• Trudności w połykaniu – poprawa następuje od 20 minuty (-6,7 mm), osiągając maksimum w 110 minucie (-13,9 mm) i utrzymując się do 240 minut (-5,5 mm)⁵
• Uczucie obrzęku gardła – zmniejszenie od 60 minuty (-9,9 mm), z maksymalnym działaniem w 120 minucie (-11,4 mm), utrzymującym się do 210 minut (-5,1 mm)⁶

Efekty kliniczne po podaniu wielokrotnym

Skuteczność flurbiprofenu po podaniu dawek wielokrotnych badano przy użyciu skali SPID (Sum of Pain Intensity Differences). W ciągu 24 godzin obserwowano znamienną redukcję następujących parametrów:

W poszczególnych punktach czasowych zmiany względem wartości początkowej dla różnych cech bólu gardła były znamienne statystycznie do 6 godzin. Potwierdzono również skuteczność dawek wielokrotnych w okresie 3-dniowej terapii.⁷

Interakcje z antybiotykoterapią

W przypadku pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcami, zastosowanie flurbiprofenu w dawce 8,75 mg w postaci pastylek twardych prowadziło do statystycznie znamiennego, większego złagodzenia bólu gardła już od siódmej godziny po rozpoczęciu antybiotykoterapii. Warto podkreślić, że działanie przeciwbólowe flurbiprofenu 8,75 mg w postaci pastylek twardych nie było osłabiane przez równoczesne stosowanie antybiotyków w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce.⁸

Wpływ na dodatkowe objawy zapalenia gardła

Podczas stosowania flurbiprofenu w postaci pastylek twardych obserwowano znamienne zmiany w porównaniu z wartością początkową również dla innych cech bólu gardła w okresie 0-2 godziny. Objawy, które uległy poprawie, obejmowały:

• Kaszel – poprawa u 50% pacjentów (vs 4% w grupie kontrolnej)
• Utratę apetytu – poprawa u 84% pacjentów (vs 57% w grupie kontrolnej)
• Gorączkę – poprawa u 68% pacjentów (vs 29% w grupie kontrolnej)⁹

Właściwości fizyko-chemiczne pastylki

Ważną cechą postaci farmaceutycznej flurbiprofenu jest czas rozpuszczania pastylki w jamie ustnej, który wynosi 5-12 minut. Ta forma podania zapewnia znaczące działanie łagodzące i powlekające już od drugiej minuty po aplikacji, co jest istotne z punktu widzenia szybkiego uzyskania ulgi w bólu gardła.¹⁰

Zastosowanie u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono badania skuteczności i bezpieczeństwa flurbiprofenu 8,75 mg w postaci pastylek twardych u dzieci i młodzieży w wieku 12-17 lat. Ze względu na małą liczebność badanej grupy, nie można jednak wyciągnąć jednoznacznych wniosków statystycznych dotyczących tej populacji pacjentów.¹¹