Wprowadzenie do właściwości farmakokinetycznych

Sterofundin ISO to roztwór do infuzji zawierający zbilansowany skład elektrolitów, który po podaniu dożylnym wykazuje określone właściwości farmakokinetyczne. Produkt ten jest przezroczystym, bezbarwnym roztworem wodnym bez widocznych cząstek stałych, o pH w zakresie 5,1-5,9 i teoretycznej osmolarności wynoszącej 309 mOsm/l.¹

Biodostępność

Ze względu na dożylną drogę podania produktu leczniczego Sterofundin ISO, wszystkie składniki charakteryzują się całkowitą biodostępnością wynoszącą 100%. Oznacza to, że elektrolity i substancje buforujące zawarte w roztworze są natychmiast i w pełni dostępne w krążeniu ogólnoustrojowym pacjenta.²

Dystrybucja elektrolitów

Dystrybucja elektrolitów zawartych w Sterofundin ISO charakteryzuje się określoną specyfiką w organizmie pacjenta, zależną od rodzaju jonu:

Dystrybucja w przestrzeni pozakomórkowej

Sód i chlorek po podaniu dożylnym ulegają głównie dystrybucji w przestrzeni pozakomórkowej. Sód, którego stężenie w produkcie wynosi 145 mmol/l, oraz chlorek (127 mmol/l) stanowią podstawowe elektrolity płynu pozakomórkowego, odgrywające kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy wodno-elektrolitowej.³

Dystrybucja w przestrzeni wewnątrzkomórkowej

W przeciwieństwie do sodu i chlorku, pozostałe elektrolity zawarte w Sterofundin ISO wykazują preferencyjną dystrybucję wewnątrzkomórkową:

• Potas (stężenie w produkcie: 4 mmol/l) – jest głównym kationem wewnątrzkomórkowym, gdzie odgrywa kluczową rolę w funkcjonowaniu komórek, szczególnie w zakresie pobudliwości komórek nerwowych i mięśniowych⁴
• Magnez (stężenie w produkcie: 1 mmol/l) – po podaniu dożylnym szybko przemieszcza się do przestrzeni wewnątrzkomórkowej, gdzie pełni funkcję kofaktora w licznych reakcjach enzymatycznych⁵
• Wapń (stężenie w produkcie: 2,5 mmol/l) – wykazuje złożoną dystrybucję, z preferencją do przestrzeni wewnątrzkomórkowej, gdzie jest magazynowany w siateczce śródplazmatycznej i mitochondriach⁶

Metabolizm substancji buforujących

Sterofundin ISO zawiera dwa związki o właściwościach buforujących: octan (24 mmol/l) i jabłczan (5 mmol/l). Po podaniu dożylnym oba związki ulegają specyficznym przemianom metabolicznym:⁷

Kinetyka octanu i jabłczanu podczas infuzji

Podczas ciągłego podawania roztworu Sterofundin ISO obserwuje się następującą dynamikę stężeń substancji buforujących:

• W trakcie infuzji stężenia octanu i jabłczanu w osoczu stopniowo wzrastają⁸
• Po pewnym czasie osiągany jest stan stacjonarny, gdy szybkość metabolizmu i eliminacji zrównoważy szybkość podawania tych związków⁹
• Po zakończeniu infuzji obserwuje się szybki spadek stężeń octanu i jabłczanu w osoczu, co świadczy o ich efektywnym metabolizmie tkankowym¹⁰

Eliminacja składników

Eliminacja elektrolitów

Główną drogą eliminacji większości elektrolitów zawartych w Sterofundin ISO są nerki:

• Sód, potas, magnez i chlorek są wydalane przede wszystkim przez nerki¹¹
• Niewielkie ilości tych elektrolitów są dodatkowo wydalane przez skórę (np. z potem) oraz przez układ pokarmowy (z kałem)¹²
• Wapń charakteryzuje się odmiennym profilem eliminacji – jest wydalany w przybliżeniu w równych ilościach w moczu i kale¹³

Eliminacja substancji buforujących

Octan i jabłczan wykazują złożony profil eliminacji, który obejmuje zarówno metabolizm tkankowy, jak i wydalanie nerkowe:

• Podczas infuzji obserwuje się zwiększone wydalanie octanu i jabłczanu z moczem¹⁴
• Jednakże, dzięki szybkiemu metabolizmowi tkankowemu tych związków, jedynie niewielka frakcja podanej dawki pojawia się w moczu w postaci niezmienionej¹⁵
• Większość podanych substancji buforujących ulega zatem biotransformacji w tkankach organizmu, głównie w wątrobie i mięśniach¹⁶

Skład Sterofundin ISO – zestawienie elektrolitów

Dodatkowo roztwór zawiera jako substancję pomocniczą sodu wodorotlenek w ilości 0,2 g/1000 ml (0,115 g sodu), który wpływa na utrzymanie odpowiedniego pH roztworu.¹⁷