Właściwości farmakokinetyczne leku Pudroderm

Produkt leczniczy Pudroderm w postaci zawiesiny na skórę, zawierający benzokainy (9,8 mg/g), lewomentolu (9,8 mg/g) oraz tlenku cynku (245 mg/g), nie był przedmiotem kompleksowych badań farmakokinetycznych jako całość. Dostępne dane farmakokinetyczne dotyczą poszczególnych substancji czynnych wchodzących w skład preparatu.¹

Wchłanianie i dystrybucja składników aktywnych

Benzokaina

Benzokaina charakteryzuje się niewielkim stopniem absorpcji do krążenia ogólnego po aplikacji na powierzchnię skóry. Jej działanie ogranicza się głównie do warstw naskórka, gdzie wywiera efekt miejscowo znieczulający. Niski stopień wchłaniania systemowego przyczynia się do korzystnego profilu bezpieczeństwa przy stosowaniu miejscowym.²

Tlenek cynku

Tlenek cynku po aplikacji miejscowej wykazuje minimalną penetrację przez barierę skórną. Badania dotyczące wchłaniania tej substancji nie wykazały znaczącego przenikania jonów cynku do krwiobiegu. Obserwowano jedynie penetrację do warstw naskórka, głównie do stratum corneum (warstwy rogowej).³

Badania kliniczne potwierdziły, że nawet przy aplikacji preparatów o wysokiej zawartości tlenku cynku (40%) na rozległe powierzchnie skóry, stężenie jonów Zn²⁺ we krwi pozostawało praktycznie niezmienione i utrzymywało się na poziomie fizjologicznym. Dotyczy to zarówno skóry nieuszkodzonej, jak i skóry ze zmianami łuszczycowymi.⁴

Czynniki wpływające na wchłanianie cynku

Istnieją określone sytuacje kliniczne, które mogą zwiększać biodostępność tlenku cynku po podaniu na skórę:

• Aplikacja na skórę uszkodzoną – naruszenie ciągłości bariery skórnej może zwiększać przenikanie jonów cynku
• Stosowanie opatrunku okluzyjnego – zwiększa penetrację substancji czynnej przez warstwę rogową naskórka
• Występowanie ciężkich zmian skórnych – w przypadkach poważnych uszkodzeń skóry obserwowano zwiększone przenikanie cynku do krążenia
• Stany znacznego niedoboru cynku w organizmie – mogą wpływać na zwiększenie biodostępności

Warto podkreślić, że jedynie w przypadku bardzo nasilonych zmian chorobowych skóry lub znacznych niedoborów cynku w organizmie, obserwowano istotne przenikanie cynku przez skórę do krążenia systemowego.⁵

Lewomentol

Lewomentol cechuje się właściwościami, które sprzyjają jego przenikaniu przez skórę do krążenia ogólnego:

• Lipofilny charakter – ułatwia penetrację przez warstwę lipidową naskórka
• Działanie rozszerzające naczynia krwionośne – obserwowane przy wyższych dawkach, przyczynia się do zwiększonego wchłaniania substancji

Po wchłonięciu przez skórę, lewomentol przedostaje się do krwiobiegu, skąd transportowany jest do wątroby, gdzie podlega szybkiej metabolizacji. Pomimo tych właściwości, badania wykazały, że nawet po aplikacji bardzo dużych dawek lewomentolu na skórę, jego stężenia we krwi pozostają niskie.⁶

Charakterystyka farmakokinetyczna składników – zestawienie

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych trzech składników aktywnych produktu Pudroderm wskazuje na ich głównie miejscowe działanie w obrębie skóry i naskórka, z minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, co stanowi korzystny profil przy miejscowym stosowaniu leku.⁷