Właściwości farmakodynamiczne

Mometazonu furoinian, substancja czynna produktu leczniczego Pronasal Control, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki zmniejszające przekrwienie i inne preparaty stosowane do nosa, a dokładniej do podgrupy kortykosteroidów (kod ATC: R01 AD09). Jest to glikokortykosteroid przeznaczony do stosowania miejscowego, który wykazuje silne działanie przeciwzapalne przy zastosowaniu dawek niepowodujących działania ogólnoustrojowego.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania mometazonu furoinianu opiera się na jego zdolności do hamowania uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, co przekłada się na efekt przeciwalergiczny i przeciwzapalny. Substancja ta w znaczący sposób hamuje uwalnianie leukotrienów z leukocytów u pacjentów cierpiących na schorzenia alergiczne.²

Badania na kulturach komórkowych wykazały, że mometazonu furoinian charakteryzuje się wysoką skutecznością w hamowaniu syntezy i uwalniania kluczowych cytokin prozapalnych, takich jak:³

• Interleukina 1 (IL-1) – cytokina odpowiedzialna za inicjację i nasilanie reakcji zapalnej
• Interleukina 5 (IL-5) – uczestnicząca w aktywacji i różnicowaniu eozynofilów
• Interleukina 6 (IL-6) – biorąca udział w regulacji odpowiedzi immunologicznej
• Czynnik martwicy nowotworów alfa (TNF-alfa) – silny mediator stanu zapalnego

Dodatkowo, mometazonu furoinian wykazuje silne działanie hamujące na produkcję leukotrienów, będących istotnymi mediatorami w patogenezie chorób alergicznych. Co szczególnie istotne, substancja ta jest również bardzo skutecznym inhibitorem wytwarzania cytokin Th2, a zwłaszcza interleukiny 4 (IL-4) oraz interleukiny 5 (IL-5) przez ludzkie komórki T CD4+, które odgrywają kluczową rolę w patomechanizmie reakcji alergicznych.⁴

Działanie farmakodynamiczne

Skuteczność przeciwzapalna mometazonu furoinianu została potwierdzona w badaniach wykorzystujących test prowokacji donosowej z alergenami. Wykazano, że substancja ta efektywnie hamuje zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej.⁵

Działanie przeciwzapalne mometazonu furoinianu potwierdzają następujące obserwacje:⁶

• Zmniejszenie aktywności histaminy (w porównaniu do placebo) – głównego mediatora zapalnego uwalnianego w reakcjach alergicznych
• Redukcja aktywności eozynofilów (w porównaniu do placebo) – komórek odgrywających istotną rolę w alergicznym procesie zapalnym
• Zmniejszenie liczby eozynofilów (w porównaniu do wartości początkowych) – ograniczenie napływu tych komórek zapalnych do błony śluzowej nosa
• Redukcja liczby neutrofilów (w porównaniu do wartości początkowych) – komórek biorących udział w procesie zapalnym
• Ograniczenie ekspresji adhezyjnych białek komórek nabłonka (w porównaniu do wartości początkowych) – białek ułatwiających migrację komórek zapalnych do miejsca reakcji alergicznej

Czas działania

Badania kliniczne u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazały, że mometazonu furoinian charakteryzuje się stosunkowo szybkim początkiem działania terapeutycznego. U 28% badanych pacjentów zaobserwowano znaczący klinicznie początek działania przeciwzapalnego w ciągu zaledwie 12 godzin od podania pierwszej dawki leku.⁷

Mediana czasu potrzebnego do złagodzenia objawów alergicznych u połowy pacjentów (50%) wynosiła 35,9 godziny od momentu rozpoczęcia terapii, co potwierdza stosunkowo szybki efekt terapeutyczny mometazonu furoinianu w aerozolu do nosa.⁸