Właściwości farmakokinetyczne
Permetryna Scabinol 40 mg/g

Wprowadzenie do właściwości farmakokinetycznych

Produkt leczniczy Permetryna Scabinol w postaci żelu o stężeniu 40 mg/g permetryny wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego skuteczność w leczeniu zakażeń świerzbowcem. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę procesów farmakokinetycznych zachodzących po aplikacji preparatu na skórę.¹

Wchłanianie i dystrybucja

Miejscowa aplikacja Permetryny Scabinol charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem substancji czynnej do krążenia ogólnoustrojowego. Badania kliniczne przeprowadzone zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów zakażonych świerzbowcem wykazały, że jedynie niewielka frakcja aplikowanej dawki, wynosząca około 0,5-1%, ulega absorpcji systemowej. Zdecydowana większość aplikowanej dawki permetryny pozostaje na powierzchni skóry, gdzie jest następnie usuwana podczas mycia lub jest magazynowana w górnych warstwach naskórka (stratum corneum).²

Metabolizm

Permetryna, która została wchłonięta przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego, podlega szybkim procesom metabolicznym zachodzącym w dwóch głównych lokalizacjach:

• Metabolizm skórny – procesy biotransformacji zachodzące bezpośrednio w tkance skórnej
• Metabolizm wątrobowy – przemiany biochemiczne zachodzące w hepatocytach

Głównym szlakiem metabolicznym permetryny jest hydroliza wiązania estrowego, która prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów. W mniejszym stopniu substancja czynna ulega również procesom utleniania. Powstałe metabolity są biologicznie nieaktywne i zostają wydalane z organizmu głównie przez nerki z moczem. Badania farmakokinetyczne wykazały, że główne metabolity permetryny pojawiają się w moczu już w ciągu kilku godzin po aplikacji preparatu na całe ciało, zarówno u zdrowych ochotników, jak i u pacjentów z zakażeniem świerzbowcem.³

Eliminacja

Kinetyka wydalania

Eliminacja permetryny i jej metabolitów z organizmu przebiega w sposób fazowy. Najintensywniejsze wydalanie obserwuje się w ciągu pierwszych 48 godzin od aplikacji produktu, kiedy to stężenia permetryny w moczu osiągają wartości maksymalne. Po tym okresie proces eliminacji ulega spowolnieniu, jednak śladowe ilości metabolitów można wykryć w moczu niektórych pacjentów nawet do 28 dni po zastosowaniu leczenia.⁴

Całkowita absorpcja systemowa

Dane dotyczące całkowitego wydalania permetryny potwierdzają wcześniejsze obserwacje dotyczące minimalnej absorpcji systemowej. Analizy ilościowe wykazały, że mniej niż 0,5% aplikowanej dawki permetryny ulega wchłonięciu do krążenia ogólnoustrojowego w ciągu pierwszych 48 godzin po nałożeniu preparatu na skórę.⁵