Właściwości farmakodynamiczne
Olamide 10 mg

Metoklopramid, będący pochodną benzamidu, wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący zarówno ośrodkowy, jak i obwodowy układ nerwowy. Jego główne właściwości przeciwwymiotne wynikają z antagonizmu receptorów dopaminergicznych D2 w ośrodku chemiowrażliwym i wymiotnym w rdzeniu przedłużonym, co jest szczególnie skuteczne w leczeniu wymiotów indukowanych apomorfiną. Dodatkowo, metoklopramid blokuje receptory serotoninowe 5HT3 oraz działa antagonistycznie na receptory 5HT4, co ma kluczowe znaczenie w przeciwdziałaniu wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową.

Właściwości farmakodynamiczne metoklopramidu

Metoklopramid należy do grupy pochodnych benzamidu o złożonym mechanizmie działania, który obejmuje zarówno wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, jak i działanie obwodowe na przewód pokarmowy. Lek wykazuje przede wszystkim wyraźne właściwości przeciwwymiotne, które wykorzystywane są w terapii różnych stanów klinicznych związanych z nudnościami i wymiotami.1

Mechanizm działania ośrodkowego

Przeciwwymiotny efekt metoklopramidu wynika z dwóch głównych mechanizmów oddziaływania na struktury ośrodkowego układu nerwowego:2

  • Blokada receptorów dopaminergicznych D2 – metoklopramid działa antagonistycznie wobec receptorów D2 zlokalizowanych w ośrodku chemiowrażliwym oraz ośrodku wymiotnym w rdzeniu przedłużonym. Ta właściwość jest szczególnie istotna w przypadku wymiotów indukowanych ośrodkowym działaniem apomorfiny.3
  • Modulacja transmisji serotoninergicznej – lek blokuje receptory serotoninowe 5HT3 oraz wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów 5HT4. Mechanizm ten odgrywa kluczową rolę w przeciwdziałaniu wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową.4

Mechanizm działania obwodowego

Niezależnie od działania ośrodkowego, metoklopramid wywiera istotny wpływ na motorykę przewodu pokarmowego poprzez mechanizmy obwodowe.5 Obejmują one:

  • Działanie antydopaminergiczne na poziomie obwodowym – blokada receptorów dopaminowych w układzie pokarmowym6
  • Wzmocnienie działania acetylocholiny – potencjalizacja cholinergicznej transmisji nerwowej w obrębie układu pokarmowego7

Efekty farmakodynamiczne w układzie pokarmowym

W wyniku opisanych powyżej mechanizmów działania, metoklopramid wywołuje następujące efekty farmakodynamiczne w obrębie przewodu pokarmowego:

  • Przyspieszenie opróżniania żołądka – zwiększenie tempa przemieszczania treści pokarmowej z żołądka do dwunastnicy8
  • Zwiększenie ciśnienia dolnego zwieracza przełyku – co zapobiega refluksowi żołądkowo-przełykowemu9
  • Brak wpływu na wydzielanie żołądkowe – metoklopramid nie modyfikuje sekrecji kwasu solnego i innych składników soku żołądkowego10
Mechanizm działania Receptor/Miejsce działania Efekt kliniczny
Ośrodkowy Receptory D2 w ośrodku chemiowrażliwym i wymiotnym Działanie przeciwwymiotne (apomorfina)
Ośrodkowy Receptory 5HT3 i 5HT4 Działanie przeciwwymiotne (chemioterapia)
Obwodowy Receptory D2 w przewodzie pokarmowym Zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego
Obwodowy Transmisja cholinergiczna Przyspieszenie opróżniania żołądka
Obwodowy Dolny zwieracz przełyku Zwiększenie ciśnienia zwieracza
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl