Właściwości farmakokinetyczne leku Novostella

Lek Novostella zawierający 10 mg prasteronu (Prasteronum) w postaci tabletek wymaga szczegółowej analizy farmakokinetycznej w celu pełnego zrozumienia jego działania w organizmie. Poniżej przedstawiono kompleksowy opis właściwości farmakokinetycznych tego preparatu na podstawie przeprowadzonych badań klinicznych.¹

Badania kliniczne farmakokinetyki

Przeprowadzone badania kliniczne z użyciem egzogennego DHEA w dawkach 25 i 50 mg na dobę u pacjentów w przedziale wiekowym 60-80 lat wykazały znaczący wzrost stężenia dehydroepiandrosteronu (DHEA) oraz jego siarczanu do poziomów obserwowanych u osób młodszych. Warto zaznaczyć, że zwiększenie dawki powyżej 300 mg na dobę nie prowadziło do dalszego istotnego wzrostu stężenia DHEA w osoczu. Podczas tych badań nie zaobserwowano występowania poważnych działań niepożądanych.²

Wchłanianie

Dehydroepiandrosteron charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Spożywanie leku podczas posiłku korzystnie wpływa na proces absorpcji. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie DHEA i jego siarczanu w krwi osiągane jest w czasie od 2 do 5 godzin.³

Dystrybucja

W surowicy krwi DHEA występuje głównie w postaci połączonej z kwasem siarkowym (siarczan DHEA), wiążąc się w tej formie z białkami osocza. U młodych dorosłych średnie stężenia hormonu we krwi mieszczą się w zakresie od 7 do 31 µmol/mL. Charakterystyczną cechą jest postępujące zmniejszanie się tych stężeń wraz z wiekiem pacjenta.⁴

Metabolizm

Metabolizm DHEA, podobnie jak innych androgenów, przebiega wielonarządowo i nie ogranicza się wyłącznie do wątroby. Procesy metaboliczne zachodzą również w:

• Gruczole krokowym – miejsce lokalnej biotransformacji androgenu
• Pęcherzykach nasiennych – istotny element tkankowo-specyficznego metabolizmu
• Skórze – ważny organ metabolizmu peryferyjnego
• Mięśniach – tkanka docelowa dla androgenów
• Podwzgórzu – miejsce neuroendokrynnego metabolizmu

Mimo rozproszenia procesów metabolicznych w różnych narządach, to właśnie w wątrobie metabolizm DHEA przebiega najintensywniej.⁵

Eliminacja

Średni okres półtrwania DHEA w osoczu wynosi 24 godziny. Większość metabolitów androgenów ulega wydaleniu z organizmu przez nerki z moczem. Jedynie niewielka część metabolitów eliminowana jest z żółcią.⁶

Parametry farmakokinetyczne DHEA

Lek Novostella zawierający jako substancję czynną prasteron w dawce 10 mg na tabletkę charakteryzuje się typowym dla DHEA profilem farmakokinetycznym, co warunkuje jego działanie kliniczne. Należy również pamiętać, że tabletka zawiera około 100 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tego cukru.⁷