Właściwości farmakokinetyczne
Noradrenaline Kabi 1 mg/ml

Charakterystyka farmakokinetyczna noradrenaliny

Noradrenalina występuje w postaci dwóch stereoizomerów, przy czym produkt leczniczy Noradrenaline Kabi zawiera wyłącznie biologicznie aktywny L-izomer. Profil farmakokinetyczny noradrenaliny charakteryzuje się bardzo szybkim metabolizmem oraz krótkim czasem działania w organizmie, co ma istotne znaczenie w kontekście jej zastosowania klinicznego.¹

Wchłanianie noradrenaliny

Proces wchłaniania noradrenaliny jest zależny od drogi podania. Przy podaniu podskórnym wchłanianie jest słabe, co znacząco ogranicza biodostępność leku przy tej drodze podania. W przypadku podania doustnego noradrenalina ulega szybkiej dezaktywacji w przewodzie pokarmowym, co praktycznie eliminuje tę drogę jako efektywną metodę podawania leku. Natomiast po podaniu dożylnym, które jest preferowaną drogą podania, okres półtrwania noradrenaliny w osoczu jest bardzo krótki i wynosi około 1-2 minuty.²

Dystrybucja noradrenaliny

Po podaniu dożylnym noradrenalina jest bardzo szybko usuwana z osocza. Proces ten zachodzi głównie poprzez dwa mechanizmy: wychwyt zwrotny oraz metabolizm. Istotną cechą dystrybucji noradrenaliny jest jej ograniczona zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co wpływa na jej działanie ośrodkowe.³

Metabolizm noradrenaliny

Noradrenalina podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie. Główne szlaki metaboliczne obejmują:

• Metylację katalizowaną przez enzym katecholo-O-metylotransferazę (COMT)
• Dezaminację przez enzym oksydazę monoaminową (MAO)

W wyniku tych procesów powstają różne metabolity. Produktem końcowym obu reakcji jest kwas 4-hydroksy-3-metoksy-migdałowy. W procesie metabolizmu powstają również metabolity pośrednie, do których należą normetanefryna oraz kwas 3,4-dihydroksymigdałowy.⁴

Eliminacja noradrenaliny

Noradrenalina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki w postaci metabolitów, które ulegają sprzężeniu z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Te sprzężone metabolity stanowią większość wydalanych produktów. Należy podkreślić, że do 16% dawki podanej dożylnie jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, wraz z metylowanymi i deaminowanymi metabolitami, zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej.⁵

Farmakokinetyka w populacjach szczególnych

Dzieci i młodzież

Obecnie brak jest dostępnych danych z badań farmakokinetycznych dotyczących stosowania noradrenaliny w populacji pediatrycznej. Stanowi to istotną lukę w wiedzy na temat właściwości farmakokinetycznych leku u dzieci i młodzieży, co może mieć znaczenie przy ustalaniu dawkowania w tej grupie wiekowej.⁶

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych

Informacje o produkcie leczniczym

Noradrenaline Kabi jest dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 1 mg/ml. Po rozcieńczeniu zgodnie z zaleceniami, każdy 1 ml roztworu zawiera 40 mikrogramów (μg) noradrenaliny, co odpowiada 80 mikrogramom (μg) noradrenaliny winianu. Produkt dostępny jest w ampułkach o różnej objętości: 1 ml, 4 ml, 5 ml, 8 ml oraz 10 ml, zawierających odpowiednio: 1 mg, 4 mg, 5 mg, 8 mg oraz 10 mg noradrenaliny.⁷

Warto odnotować, że produkt zawiera również sód jako substancję pomocniczą w ilości 3,4 mg na 1 ml koncentratu, co przekłada się na 27,2 mg sodu w ampułce 8 ml oraz 34 mg sodu w ampułce 10 ml.⁸