Właściwości farmakodynamiczne mometazonu furoinianu

Mometazonu furoinian, obecny w produkcie leczniczym Momester (50 mikrogramów/dawkę, aerozol do nosa, zawiesina), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków zmniejszających przekrwienie i innych preparatów do stosowania miejscowego do nosa, a dokładniej do kortykosteroidów (kod ATC: R01AD09). Glikokortykosteroid ten charakteryzuje się działaniem miejscowym przeciwzapalnym w dawkach, które nie wywołują efektów ogólnoustrojowych.¹

Mechanizm działania

Główny mechanizm działania mometazonu furoinianu polega na hamowaniu uwalniania mediatorów reakcji alergicznej, co odpowiada za jego właściwości przeciwalergiczne i przeciwzapalne. Substancja ta wykazuje znaczące hamowanie uwalniania leukotrienów z leukocytów u pacjentów z alergią.²

W badaniach prowadzonych na hodowlach komórkowych mometazonu furoinian wykazał wysoką skuteczność w hamowaniu syntezy i uwalniania szeregu cytokin prozapalnych, w tym:

• Interleukiny 1 (IL-1)
• Interleukiny 5 (IL-5)
• Interleukiny 6 (IL-6)
• Czynnika martwicy nowotworów alfa (TNF-alfa)

Substancja ta wykazuje również silne działanie hamujące na wytwarzanie leukotrienów. Co istotne, mometazonu furoinian charakteryzuje się bardzo wysoką skutecznością w hamowaniu wytwarzania cytokin Th2, w szczególności IL-4 i IL-5, przez ludzkie komórki T CD4+.³

Efekt przeciwzapalny w reakcjach alergicznych

Badania z wykorzystaniem testu prowokacji donosowej z alergenami potwierdziły przeciwzapalne działanie mometazonu furoinianu zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Efekt ten został udokumentowany poprzez:

• Zmniejszenie aktywności histaminy (w porównaniu do placebo)
• Redukcję aktywności eozynofili (w porównaniu do placebo)
• Zmniejszenie liczby eozynofili (w porównaniu do wartości początkowych)
• Zmniejszenie liczby neutrofili (w porównaniu do wartości początkowych)
• Redukcję adhezyjnych białek komórek nabłonka (w porównaniu do wartości początkowych)

Powyższe efekty potwierdzają kompleksowe działanie przeciwzapalne mometazonu furoinianu na różne elementy reakcji alergicznej.⁴

Szybkość działania

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazano, że u 28% pacjentów znaczący klinicznie początek działania mometazonu furoinianu obserwowano już w ciągu 12 godzin od podania pierwszej dawki. Średni czas, po którym u połowy pacjentów (50%) nastąpiło złagodzenie objawów, wynosił 35,9 godziny, co wskazuje na stosunkowo szybkie działanie terapeutyczne.⁵

Właściwości farmakodynamiczne u dzieci i młodzieży

Bezpieczeństwo stosowania mometazonu furoinianu u dzieci zostało potwierdzone w kontrolowanym placebo badaniu klinicznym. W badaniu tym dzieciom (n=49) podawano mometazonu furoinian w dawce 100 mikrogramów na dobę przez okres jednego roku. W trakcie obserwacji nie stwierdzono spowolnienia wzrostu dzieci, co wskazuje na bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku w tej grupie wiekowej.⁶

Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania mometazonu furoinianu w populacji dzieci w wieku od 3 do 5 lat są ograniczone, co uniemożliwia ustalenie optymalnego schematu dawkowania w tej grupie wiekowej. W badaniu z udziałem 48 dzieci w wieku od 3 do 5 lat, którym podawano donosowo mometazonu furoinian w dawkach:

• 50 mikrogramów na dobę
• 100 mikrogramów na dobę
• 200 mikrogramów na dobę

przez okres 14 dni, nie zaobserwowano znaczących różnic (w porównaniu z placebo) w średnim stężeniu kortyzolu w osoczu w odpowiedzi na test stymulacji tetrakozaktydem. Wyniki te sugerują brak istotnego wpływu leku na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza u młodszych dzieci.⁷

Należy podkreślić, że Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań mometazonu furoinianu i produktów związanych we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.⁸

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Mometazonu furoinian, jako składnik aktywny produktu Momester (50 mikrogramów/dawkę), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne poprzez hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych i cytokin prozapalnych. Substancja charakteryzuje się stosunkowo szybkim początkiem działania, a jej profil bezpieczeństwa został potwierdzony również w badaniach u dzieci, gdzie nie wykazano negatywnego wpływu na wzrost przy długotrwałym stosowaniu. Właściwości farmakodynamiczne mometazonu furoinianu czynią go skutecznym lekiem w terapii schorzeń alergicznych błony śluzowej nosa.⁹