Właściwości farmakodynamiczne leku Marcaine-Adrenaline 0,5%

Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera jako substancje czynne chlorowodorek bupiwakainy (5 mg/ml) oraz winian adrenaliny w ilości odpowiadającej 5 µg adrenaliny na ml roztworu. Produkt należy do grupy farmakoterapeutycznej środków znieczulających działających miejscowo typu amidowego (kod ATC: N01BB51).¹

Mechanizm działania

Bupiwakaina, podobnie jak inne leki miejscowo znieczulające, powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych poprzez zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Kanały sodowe błony komórkowej neuronu stanowią receptory dla leków miejscowo znieczulających. Bupiwakaina wywołuje podobne działanie również w pobudliwych błonach komórek mózgu i mięśnia sercowego.²

Zakres działania terapeutycznego

Bupiwakaina charakteryzuje się działaniem znieczulającym i przeciwbólowym. W zależności od zastosowanej dawki, lek może powodować różne efekty kliniczne:³

• W dużych dawkach – znieczulenie chirurgiczne
• W mniejszych dawkach – blokada czuciowa z mniej nasiloną blokadą ruchową

Wpływ adrenaliny na czas działania bupiwakainy

Początek i czas działania bupiwakainy są zależne od dawki oraz miejsca podania. Adrenalina, która wchodzi w skład produktu Marcaine-Adrenaline 0,5%, wpływa na czas działania bupiwakainy w sposób zróżnicowany, w zależności od rodzaju znieczulenia:⁴

• Znieczulenie nasiękowe – adrenalina znacząco wydłuża czas działania bupiwakainy
• Znieczulenie nerwów obwodowych – adrenalina znacząco wydłuża czas działania bupiwakainy
• Znieczulenie zewnątrzoponowe – adrenalina wydłuża czas działania bupiwakainy w mniejszym stopniu

Toksyczne działanie ogólnoustrojowe

Jeśli bupiwakaina w dużych dawkach przedostanie się do układu krążenia, mogą wystąpić objawy jej toksycznego działania. Toksyczność bupiwakainy dotyczy przede wszystkim dwóch układów:⁵

Objawy toksyczności ze strony układu nerwowego pojawiają się jako pierwsze, ponieważ do ich wystąpienia wystarczy mniejsze stężenie bupiwakainy w osoczu. Bezpośredni wpływ na mięsień serca obejmuje zwolnienie przewodnictwa, ujemne działanie inotropowe oraz w skrajnych przypadkach zatrzymanie akcji serca.⁶

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy podczas znieczulenia zewnątrzoponowego

Poza bezpośrednim działaniem toksycznym, bupiwakaina może wywierać również pośredni wpływ na układ sercowo-naczyniowy podczas znieczulenia zewnątrzoponowego. Objawy takie jak hipotensja i bradykardia mogą wystąpić w trakcie tego typu znieczulenia i są zależne od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.⁷