Właściwości farmakokinetyczne nifuratelu

Nifuratel, substancja czynna leku Macmiror w dawce 200 mg, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który został dokładnie zbadany u zdrowych ochotników. Badania wykazały, że nifuratel podlega kinetyce dwukompartmentowej, co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i eliminacji z organizmu.¹

Wchłanianie i biodostępność

Po podaniu doustnym nifuratel charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Po zastosowaniu pojedynczej dawki 200 mg substancja osiąga już po dwóch godzinach od podania wyraźne stężenie w surowicy, wynoszące 9,48±3,6 μg/ml. Ten stosunkowo krótki czas do osiągnięcia znaczącego stężenia we krwi wskazuje na dobrą biodostępność substancji po podaniu doustnym.²

Dystrybucja w organizmie

Nifuratel charakteryzuje się bardzo dużą objętością dystrybucji wynoszącą 17,428 l, co świadczy o jego rozległej dystrybucji w tkankach organizmu. Substancja wykazuje znaczne powinowactwo do tkanek tłuszczowych, co może mieć wpływ na jej kumulację w określonych strukturach organizmu i długotrwałe uwalnianie.³

Metabolizm i biotransformacja

Nifuratel podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie. Metabolizowany jest niemal we wszystkich tkankach organizmu, co skutkuje bardzo małym odsetkiem substancji wydalającej się w niezmienionej postaci. Badania nie wykazały występowania nifuratelu w krążeniu wątrobowo-jelitowym, co sugeruje, że nie podlega on powtórnej absorpcji i cyrkulacji pomiędzy jelitami a wątrobą.⁴

Eliminacja i wydalanie

Okres półtrwania (T_1/2) nifuratelu wynosi 2,75±0,8 godziny, co świadczy o stosunkowo szybkiej eliminacji substancji z organizmu. Zaledwie około 0,5% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Pozostała, zdecydowanie większa część substancji (99,5%), jest wydalana w postaci różnych metabolitów, co potwierdza intensywną biotransformację nifuratelu w organizmie.⁵

Parametry farmakokinetyczne nifuratelu