Właściwości farmakokinetyczne fenofibratu

Lipanthyl Supra zawiera 215 mg fenofibratu mikronizowanego w formie tabletek powlekanych. Farmakologicznie aktywną substancją jest kwas fenofibrynowy, który powstaje w wyniku hydrolizy fenofibratu. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące właściwości farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) fenofibratu osiągane jest po 4-5 godzinach. Ważnym aspektem klinicznym jest fakt, że wchłanianie fenofibratu ulega zwiększeniu podczas przyjmowania leku razem z pokarmem, co może mieć istotne znaczenie przy dawkowaniu.²

Podczas długotrwałego stosowania fenofibratu, stężenie w osoczu pozostaje stałe u poszczególnych pacjentów, co świadczy o stabilnej farmakokinetyce leku i przewidywalności jego działania.³

Biotransformacja

Po podaniu doustnym, fenofibrat ulega szybkiej hydrolizie przez esterazy do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego. W osoczu nie stwierdza się niezmienionego fenofibratu, co oznacza szybką i całkowitą konwersję do aktywnej formy. Istotną informacją jest, że fenofibrat nie jest substratem dla cytochromu CYP3A4 i nie podlega wątrobowemu metabolizmowi mikrosomalnemu, co zmniejsza ryzyko potencjalnych interakcji lekowych związanych z tym szlakiem metabolicznym.⁴

Wiązanie z białkami osocza

Kwas fenofibrynowy charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z albuminami osocza – ponad 99%. Ten wysoki stopień wiązania z białkami ogranicza biodostępność wolnej frakcji leku i może wpływać na jego dystrybucję w organizmie.⁵

Dystrybucja

Badania farmakokinetyczne fenofibratu wykazały, że nie dochodzi do kumulacji leku w organizmie, zarówno po podaniu jednorazowym, jak i podczas długotrwałego leczenia. Ta cecha jest istotna dla bezpieczeństwa terapii długoterminowej.⁶

Eliminacja

Fenofibrat jest eliminowany z organizmu głównie przez nerki. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego w osoczu krwi wynosi około 20 godzin, co pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę. Lek jest całkowicie eliminowany z organizmu w ciągu 6 dni.⁷

Fenofibrat jest wydalany głównie w formie kwasu fenofibrynowego oraz jego glukuronidowych pochodnych, co stanowi główny szlak metabolizmu i eliminacji leku.⁸

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku klirens osoczowy kwasu fenofibrynowego pozostaje niezmieniony w porównaniu do młodszych pacjentów. Nie ma więc konieczności modyfikacji dawki leku u osób starszych wyłącznie ze względu na wiek.⁹

Pacjenci hemodializowani

Warto podkreślić, że hemodializa nie powoduje usunięcia kwasu fenofibrynowego z organizmu, co jest istotną informacją przy leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie. Silne wiązanie z białkami osocza (>99%) prawdopodobnie przyczynia się do tego, że lek nie jest usuwany podczas hemodializy.¹⁰

Skład leku Lipanthyl Supra 215 mg

Należy zwrócić uwagę, że poza substancją czynną – fenofibratem, tabletki Lipanthyl Supra 215 mg zawierają również substancje pomocnicze, które mogą mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentów:¹¹