Właściwości farmakodynamiczne
Lipanthyl Supra 215 mg 215 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Lipanthyl Supra 215 mg

Lipanthyl Supra 215 mg to preparat zawierający fenofibrat – pochodną kwasu fibrynowego, który należy do grupy farmakoterapeutycznej leków obniżających stężenie lipidów w surowicy, zmniejszających stężenie cholesterolu i trójglicerydów. Klasyfikowany jest w systemie ATC jako C10 AB 05.¹

Mechanizm działania

Działanie modyfikujące gospodarkę lipidową fenofibratu odbywa się poprzez aktywację receptorów jądrowych typu alfa (PPARα – peroxisome proliferator activated receptor type alpha). Aktywacja PPARα prowadzi do szeregu efektów metabolicznych mających znaczący wpływ na profil lipidowy osocza.²

Fenofibrat, poprzez aktywację receptorów PPARα, wywołuje następujące procesy:

• Zwiększa lipolizę i eliminację z osocza aterogennych cząstek bogatych w trójglicerydy
• Aktywuje lipazę lipoproteinową
• Zmniejsza produkcję apolipoproteiny CIII
• Zwiększa syntezę apolipoprotein AI i AII³

Wpływ na lipoproteiny

Działanie fenofibratu na lipoproteiny prowadzi do kompleksowej modyfikacji profilu lipidowego, co obejmuje:

• Zmniejszenie frakcji cholesterolu o małej gęstości (LDL) zawierających apolipoproteinę B
• Zmniejszenie frakcji cholesterolu o bardzo małej gęstości (VLDL) zawierających apolipoproteinę B
• Zwiększenie frakcji lipoprotein o dużej gęstości (HDL) zawierających apolipoproteiny AI i AII⁴

Dodatkowo, fenofibrat wpływa na metabolizm lipoprotein poprzez:

• Modyfikację syntezy i rozpadu frakcji VLDL
• Zwiększenie klirensu LDL
• Zmniejszenie stężenia małych gęstych cząstek LDL, których podwyższony poziom jest charakterystyczny dla aterogennego fenotypu lipoprotein – zaburzenia często występującego u pacjentów z ryzykiem choroby wieńcowej⁵

Efekty kliniczne w zakresie gospodarki lipidowej

W trakcie badań klinicznych z zastosowaniem fenofibratu zaobserwowano następujące zmiany parametrów lipidowych:

Tak kompleksowy wpływ fenofibratu na profil lipidowy prowadzi do poprawy istotnych wskaźników ryzyka miażdżycy:

• Stosunek cholesterolu całkowitego do cholesterolu HDL
• Stosunek LDL-cholesterolu do HDL-cholesterolu
• Stosunek apolipoprotein ApoB do ApoAI⁶

Wpływ na choroby sercowo-naczyniowe

Badania wykazały, że fibraty mogą łagodzić epizody choroby niedokrwiennej serca. Należy jednak podkreślić, że nie wykazano, aby obniżały one niezależną od przyczyny śmiertelność przy stosowaniu w pierwotnej i wtórnej profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.⁷

Wpływ na żółtaki

Pozanaczyniowe złogi cholesterolu (żółtaki ścięgniste i guzkowe) mogą zostać wyraźnie zmniejszone lub całkowicie wyeliminowane pod wpływem leczenia fenofibratem.⁸

Efekty pozalipidowe

Fenofibrat wykazuje szereg działań wykraczających poza regulację gospodarki lipidowej:

1. Wpływ na parametry stanu zapalnego:
   • U pacjentów ze zwiększonym stężeniem fibrynogenu zaobserwowano istotne obniżenie tego parametru podczas terapii fenofibratem
   • U pacjentów ze zwiększonym poziomem lipoproteiny(a) – Lp(a) – wykazano jej istotne obniżenie
   • Obniżenie stężenia białka C-reaktywnego (CRP) i innych parametrów stanu zapalnego⁹
2. Wpływ na metabolizm kwasu moczowego:
   • Fenofibrat zwiększa wydzielanie kwasu moczowego, co prowadzi do obniżenia jego średniego stężenia o około 25%¹⁰
3. Działanie przeciwagregacyjne:
   • Wykazano, że fenofibrat posiada działanie przeciwagregacyjne na płytki krwi, co obserwowano zarówno w badaniach na zwierzętach, jak i w badaniach klinicznych
   • Badania kliniczne wykazały zmniejszenie agregacji płytek wywoływanej przez ADP (adenozynodifosforan), kwas arachidonowy i adrenalinę¹¹