Interakcje leku
Kwetaplex XR 150 mg

Kwetaplex XR (kwetiapina) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w terapii. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Spożycie soku grejpfrutowego, również hamującego CYP3A4, jest niezalecane z powodu ryzyka wzrostu stężenia leku w osoczu. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (karbamazepina zmniejsza ekspozycję do 13%, fenytoina zwiększa klirens o około 450%), co może obniżać skuteczność terapii. Jednoczesne stosowanie tiorydazyny zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%. Nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki przy jednoczesnym podawaniu imipraminy, fluoksetyny, rysperydonu, haloperydolu czy cymetydyny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na wpływ kwetiapiny na czynność ośrodkowego układu nerwowego, produkt leczniczy Kwetaplex XR należy stosować z ostrożnością podczas jednoczesnego stosowania z innymi produktami leczniczymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.1

Interakcje z lekami serotoninergicznymi

Szczególną ostrożność należy zachować stosując Kwetaplex XR w skojarzeniu z produktami leczniczymi serotoninergicznymi, takimi jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Jednoczesne stosowanie tych leków zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który jest stanem mogącym zagrażać życiu pacjenta.2

Interakcje z lekami antycholinergicznymi

Ostrożność jest wymagana podczas leczenia pacjentów przyjmujących inne leki o działaniu antycholinergicznym (muskarynowym), gdyż może dojść do nasilenia działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów muskarynowych.3

Interakcje z inhibitorami CYP3A4

Głównym izoenzymem układu enzymatycznego cytochromu P450 biorącym udział w metabolizmie kwetiapiny jest cytochrom P450 (CYP) 3A4. W badaniu interakcji przeprowadzonym z udziałem zdrowych ochotników, jednoczesne stosowanie kwetiapiny (w dawce 25 mg) z ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4, powodowało 5- do 8-krotne zwiększenie AUC (powierzchnia pola pod krzywą stężenia w czasie) kwetiapiny. Na tej podstawie, jednoczesne stosowanie kwetiapiny i inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane.4

Nie zaleca się także spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii produktem Kwetaplex XR, gdyż zawiera on substancje hamujące aktywność CYP3A4, co może prowadzić do zwiększenia stężenia kwetiapiny w osoczu.5

Interakcje z induktorami enzymów wątrobowych

W badaniach farmakokinetycznych z zastosowaniem dawek wielokrotnych wykazano, że jednoczesne stosowanie karbamazepiny (lek indukujący enzymy wątrobowe) znacząco zwiększało klirens kwetiapiny. Ten zwiększony klirens powodował zmniejszenie ekspozycji układowej na kwetiapinę (mierzonej jako AUC) średnio do 13% ekspozycji występującej podczas stosowania samej kwetiapiny, choć u niektórych pacjentów obserwowano silniejsze działanie. W konsekwencji tej interakcji może nastąpić zmniejszenie stężenia kwetiapiny w osoczu, co potencjalnie wpływa na skuteczność terapii produktem Kwetaplex XR.6

Jednoczesne stosowanie kwetiapiny i fenytoiny (inny lek indukujący enzymy mikrosomalne) powoduje istotne zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 450%. U pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe, rozpoczęcie terapii produktem Kwetaplex XR może nastąpić, jeśli w opinii lekarza korzyści z zastosowania kwetiapiny przewyższają ryzyko wynikające z przerwania stosowania induktorów enzymów wątrobowych.7

Ważne, żeby jakakolwiek zmiana dawkowania induktora odbywała się stopniowo, a w razie potrzeby należy go zastąpić lekiem nieindukującym enzymów wątrobowych (np. walproinian sodu).8

Interakcje z lekami przeciwdepresyjnymi

Właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się znacząco w przypadku jednoczesnego zastosowania leku przeciwdepresyjnego imipraminy (inhibitor CYP 2D6) lub fluoksetyny (inhibitor CYP 3A4 i CYP 2D6).9

Interakcje z lekami przeciwpsychotycznymi

Właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się istotnie w przypadku jednoczesnego zastosowania leków przeciwpsychotycznych, tj. rysperydonu lub haloperydolu. Należy jednak zwrócić uwagę, że jednoczesne podawanie kwetiapiny i tiorydazyny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej produktu Kwetaplex XR.10

Interakcje z cymetydyną

Właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną.11

Interakcje z litem

Właściwości farmakokinetyczne litu nie zmieniają się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną.12 Jednakże, w sześciotygodniowym badaniu klinicznym z randomizacją, przeprowadzonym na dorosłych pacjentach z epizodem manii, zaobserwowano w grupie otrzymującej lit i kwetiapinę wzrost objawów pozapiramidowych (w szczególności drżenie), ospałość oraz zwiększenie masy ciała w porównaniu z grupą badanych zażywających placebo i kwetiapinę.13

Interakcje z walproinianem

Właściwości farmakokinetyczne walproinianu sodu i kwetiapiny nie zmieniają się w stopniu klinicznie istotnym, w przypadku jednoczesnego zastosowania.14 Należy jednak zwrócić uwagę, że retrospektywne badanie dzieci i młodzieży, którzy otrzymali walproinian, kwetiapinę, lub obie substancje czynne, odnotowało większą częstość występowania leukopenii i neutropenii w grupie skojarzonej w porównaniu do grup monoterapii.15

Interakcje z lekami kardiologicznymi

Nie prowadzono badań interakcji nad lekami często stosowanymi w leczeniu zaburzeń układu krążenia. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu Kwetaplex XR z produktami leczniczymi mogącymi powodować zaburzenia elektrolitowe lub wydłużać odstęp QT.16

Wpływ na badania laboratoryjne

Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunologicznego na metadon i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę. Zaleca się potwierdzenie wątpliwego wyniku przez wykonanie odpowiedniego badania chromatograficznego.17

Interakcje z alkoholem

Ze względu na ośrodkowe działanie kwetiapiny, jednoczesne spożywanie alkoholu z produktem Kwetaplex XR może nasilać efekty depresji ośrodkowego układu nerwowego. Alkohol może zwiększać działanie sedatywne kwetiapiny, co prowadzi do nasilonej senności, zaburzeń koordynacji ruchowej i zwiększonego ryzyka upadków.18

Jednoczesne spożywanie alkoholu może także wpływać na skuteczność terapeutyczną produktu Kwetaplex XR oraz zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Pacjentom należy zalecić powstrzymanie się od spożywania napojów alkoholowych podczas terapii produktem Kwetaplex XR.

Tabela interakcji

Lek/Substancja Rodzaj interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności
Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) Farmakokinetyczna 5-8 krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, zwiększenie stężenia kwetiapiny w osoczu Bardzo wysoki – przeciwwskazane
Sok grejpfrutowy Farmakokinetyczna Zwiększenie stężenia kwetiapiny w osoczu przez inhibicję CYP3A4 Wysoki – nie zalecany
Karbamazepina i inne induktory enzymów wątrobowych Farmakokinetyczna Zmniejszenie ekspozycji układowej na kwetiapinę średnio do 13% wartości wyjściowej Wysoki – zachować ostrożność
Fenytoina Farmakokinetyczna Zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 450% Wysoki – zachować ostrożność
Leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, TCA) Farmakodynamiczna Zwiększone ryzyko zespołu serotoninowego Wysoki – zachować ostrożność
Leki antycholinergiczne Farmakodynamiczna Nasilenie działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów muskarynowych Średni – zachować ostrożność
Alkohol Farmakodynamiczna Nasilenie depresji OUN, zwiększona sedacja, zaburzenia koordynacji Wysoki – zachować ostrożność
Tiorydazyna Farmakokinetyczna Zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70% Średni – zachować ostrożność
Lit Farmakodynamiczna Wzrost objawów pozapiramidowych (zwłaszcza drżenia), ospałości, zwiększenie masy ciała Średni – zachować ostrożność
Walproinian + kwetiapina Farmakodynamiczna Zwiększenie ryzyka leukopenii i neutropenii (szczególnie u dzieci i młodzieży) Średni – monitorować parametry
Leki wpływające na układ krążenia Farmakodynamiczna Potencjalne zaburzenia elektrolitowe lub wydłużenie odstępu QT Średni – zachować ostrożność
Imipramina, fluoksetyna Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę kwetiapiny Niski
Rysperydon, haloperydol Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę kwetiapiny Niski
Cymetydyna Farmakokinetyczna Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę kwetiapiny Niski
  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl