Właściwości farmakokinetyczne leku Kreon 25 000

Preparat Kreon 25 000 zawiera jako substancję czynną pankreatynę w ilości 300 mg, charakteryzującą się wysoką aktywnością enzymatyczną: lipazy (25 000 j. Ph.Eur.), amylazy (18 000 j. Ph.Eur.) oraz proteazy (1 000 j. Ph.Eur.). Pankreatyna pozyskiwana jest z trzustek wieprzowych i dostarczana w formie kapsułek dojelitowych, zawierających granulki (minimikrosfery) w otoczce odpornej na działanie soku żołądkowego. ¹

Badania farmakokinetyczne

Klasyczne badania farmakokinetyczne nie były przeprowadzane dla enzymatycznych preparatów trzustkowych, takich jak Kreon 25 000. Decyzja ta wynika z faktu, że w badaniach na zwierzętach nie udowodniono wchłaniania enzymów w postaci niezmienionej, co czyni standardowe badania farmakokinetyczne bezprzedmiotowymi. ²

Mechanizm działania w przewodzie pokarmowym

Co istotne, wchłanianie enzymów trzustkowych podawanych jako suplementacja enzymatyczna nie jest konieczne dla osiągnięcia efektu terapeutycznego. Przeciwnie – pełną aktywność terapeutyczną enzymy trzustkowe wykazują wewnątrz światła przewodu pokarmowego, gdzie bezpośrednio uczestniczą w procesach trawiennych. ³

Losy enzymów w przewodzie pokarmowym

Enzymy trzustkowe zawarte w preparacie Kreon 25 000 mają strukturę białkową i podobnie jak inne białka podlegają procesom trawiennym (proteolizie) podczas pasażu przez przewód pokarmowy. Dopiero po rozłożeniu do peptydów i aminokwasów mogą one potencjalnie zostać wchłonięte z przewodu pokarmowego. Jest to naturalna droga metabolizmu białek, w tym również białek enzymatycznych pochodzenia trzustkowego. ⁴

Znaczenie postaci farmaceutycznej

Warto podkreślić, że Kreon 25 000 występuje w formie kapsułek dojelitowych, zawierających minimikrosfery w otoczce odpornej na działanie soku żołądkowego. Ta specjalna postać farmaceutyczna ma kluczowe znaczenie, gdyż chroni enzymy trzustkowe przed inaktywacją w kwaśnym środowisku żołądka i zapewnia ich uwolnienie w dwunastnicy, gdzie pH jest odpowiednie dla aktywności enzymatycznej. Kapsułki żelatynowe są dwukolorowe: jedna część jest nieprzezroczysta pomarańczowa, druga przezroczysta bezbarwna. ⁵