Dawkowanie i sposób podawania eplerenonu

Produkt leczniczy Inspra dostępny jest w dwóch postaciach leku – tabletki powlekane zawierające 25 mg lub 50 mg eplerenonu. Dostępność dwóch dawek umożliwia indywidualne dostosowanie leczenia, przy czym maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 50 mg na dobę. Sposób dawkowania eplerenonu różni się w zależności od wskazania klinicznego i indywidualnych cech pacjenta.¹

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale serca

U pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg eplerenonu raz na dobę, z następczym stopniowym zwiększaniem dawki, optymalnie w ciągu 4 tygodni, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę. Podczas zwiększania dawki konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi. Terapię eplerenonem należy rozpocząć w okresie 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca.²

Dawkowanie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca

W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w klasie II według klasyfikacji NYHA, leczenie również rozpoczyna się od dawki 25 mg eplerenonu raz na dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę, regularnie kontrolując stężenie potasu w surowicy.³

Monitorowanie stężenia potasu

Bezwzględnie przeciwwskazane jest rozpoczynanie terapii eplerenonem u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy przekracza 5,0 mmol/l. Kontrolę stężenia potasu należy przeprowadzić przed włączeniem leku, w pierwszym tygodniu leczenia oraz po miesiącu od rozpoczęcia terapii lub zmiany dawki. W późniejszym okresie zaleca się okresowe kontrole stężenia potasu w zależności od stanu klinicznego pacjenta.^{Dostosowanie dawki w zależności od stężenia potasu}

Po rozpoczęciu leczenia eplerenonem, dawkę należy dostosowywać w zależności od stężenia potasu w surowicy, zgodnie z poniższą tabelą:⁵

W przypadku odstawienia eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, można ponownie rozpocząć stosowanie tego leku w dawce 25 mg co drugą dobę, gdy stężenie potasu obniży się poniżej 5,0 mmol/l.⁶

Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów

Pacjenci pediatryczni

Obecnie brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży, w związku z czym nie ustalono zalecanego dawkowania dla tej grupy pacjentów.⁷

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w wieku podeszłym nie jest konieczne dostosowanie dawki początkowej eplerenonu. Należy jednak pamiętać, że w tej grupie pacjentów występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii ze względu na fizjologiczne osłabienie czynności nerek związane z wiekiem. Ryzyko to może być dodatkowo zwiększone przez choroby współistniejące, które zwiększają ekspozycję organizmu na lek, szczególnie przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. W związku z tym zaleca się częstsze kontrolowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów w wieku podeszłym.⁸

Pacjenci z niewydolnością nerek

Schemat dawkowania eplerenonu u pacjentów z niewydolnością nerek zależy od stopnia jej nasilenia:

• Łagodna niewydolność nerek – nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu i dostosowanie dawki według tabeli powyżej.⁹
• Umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) – leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg eplerenonu podawanej co drugą dobę. Dawkę należy dostosowywać w zależności od stężenia potasu w surowicy, które należy regularnie monitorować.¹⁰
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) – stosowanie eplerenonu jest przeciwwskazane.¹¹

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu eplerenonu u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min nie zostało zbadane. Warto podkreślić, że eplerenon nie jest usuwany podczas dializy.¹²

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej eplerenonu. Należy jednak pamiętać, że u tych pacjentów, a szczególnie u osób w podeszłym wieku, występuje zwiększona ekspozycja na eplerenon. Z tego powodu zaleca się częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy.¹³

Interakcje lekowe

W przypadku jednoczesnego stosowania eplerenonu z lekami będącymi słabymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. amiodaron, diltiazem, werapamil), leczenie eplerenonem należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. W takich przypadkach dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg raz na dobę.¹⁴

Sposób podawania

Eplerenon może być przyjmowany zarówno podczas posiłków, jak i niezależnie od nich, co daje możliwość elastycznego dostosowania schematu dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta.¹⁵