Leki w grupie
„antagoniści receptora aldosteronowego”
Antagoniści receptora aldosteronowego (ARA), znani również jako antagoniści receptora mineralokortykoidowego (MRA), to grupa leków, które blokują działanie aldosteronu – hormonu odpowiedzialnego za regulację gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu. Głównym mechanizmem działania tych leków jest kompetycyjne wiązanie się z receptorami mineralokortykoidowymi w kanalikach nerkowych, co zapobiega retencji sodu i wody oraz wydalaniu potasu i wodoru, prowadząc do efektu diuretycznego i hipotensyjnego.
Do antagonistów receptora aldosteronowego zaliczamy przede wszystkim: spironolakton (Spironol, Verospiron), eplerenon (Inspra) oraz nowszy preparat – finerenon (Kerendia). Spironolakton jest najstarszym i najbardziej rozpowszechnionym lekiem z tej grupy, jednak ze względu na działania niepożądane związane z aktywnością antyandrogenową (ginekomastia, zaburzenia potencji), często zastępowany jest przez bardziej selektywny eplerenon.
Leki te znalazły szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego opornego, niewydolności serca, obrzęków w przebiegu marskości wątroby oraz hiperaldosteronizmu pierwotnego i wtórnego. Szczególną wartość wykazują w terapii niewydolności serca, gdzie zmniejszają śmiertelność i liczbę hospitalizacji. Finerenon wykazuje również korzyści w leczeniu przewlekłej choroby nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2.
Największą zaletą antagonistów receptora aldosteronowego jest ich zdolność do hamowania niekorzystnego wpływu aldosteronu na układ sercowo-naczyniowy, obejmującego nie tylko retencję sodu i wody, ale także procesy włóknienia miokardium, remodeling naczyń oraz zwiększanie stresu oksydacyjnego. Leki te, w przeciwieństwie do innych diuretyków, oszczędzają potas, co może być korzystne u pacjentów z hipokaliemią.
Najpoważniejszym niebezpieczeństwem związanym ze stosowaniem ARA jest hiperkaliemia (podwyższone stężenie potasu we krwi), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, cukrzycą lub stosujących jednocześnie inne leki oszczędzające potas (w tym inhibitory ACE i sartany). Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Spironolakton może powodować działania niepożądane związane z działaniem hormonalnym (ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania), których w znacznym stopniu pozbawiony jest eplerenon.
Biorąc pod uwagę selektywność wobec receptorów mineralokortykoidowych, antagonistów aldosteronu można podzielić na nieselektywne (spironolakton), selektywne (eplerenon) oraz wysoko selektywne niesteroidowe (finerenon). Ta różnica w strukturze i selektywności przekłada się na odmienny profil działań niepożądanych oraz zastosowanie kliniczne poszczególnych preparatów.
Lista leków w tej grupie
-
Nonpres – Tabletki powlekane – 50 mg
Lek zawiera substancję czynną eplerenon w dawkach 25 mg lub 50 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go jako terapię dodaną do standardowego leczenia u pacjentów z niewydolnością serca oraz zaburzoną czynnością lewej komory serca po przebytym zawale serca. Ma na celu zmniejszenie ryzyka zgonu i powikłań sercowo-naczyniowych u osób w stanie stabilnym oraz u dorosłych z przewlekłą niewydolnością serca. Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Inspra – Tabletki powlekane – 50 mg
Lek zawiera eplerenon w dawkach 25 mg lub 50 mg oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę. Stosowany jest jako terapia dodatkowa do standardowego leczenia u pacjentów z niewydolnością serca oraz obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory serca (LVEF ≤ 40%). Pomaga zmniejszyć ryzyko śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych po przebytym zawale serca oraz u osób z przewlekłą niewydolnością serca klasy II wg NYHA i LVEF ≤ 30%. Lek dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o oznaczeniach 25 mg i 50 mg.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Eplerenon Medical Valley – Tabletki powlekane – 50 mg
Produkt leczniczy zawiera eplerenon w dawkach 25 mg lub 50 mg oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosuje się go jako uzupełnienie standardowego leczenia beta-adrenolitykami u pacjentów ze stabilnym zaburzeniem czynności lewej komory serca oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po zawale. Może być również stosowany u dorosłych z przewlekłą niewydolnością serca w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych. Lek jest dostępny w formie tabletek powlekanych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Eplerenon Medreg – Tabletki powlekane – 50 mg
Produkt leczniczy zawiera eplerenon, który jest substancją czynną w dawkach 25 mg lub 50 mg, oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go jako terapię uzupełniającą standardowe leczenie u pacjentów z zaburzeniami funkcji lewej komory serca oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po zawale serca. Lek pomaga zmniejszyć ryzyko zgonu i powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca oraz niską frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF ≤ 40%). Wskazany jest również u dorosłych chorych z przewlekłą niewydolnością serca klasy II wg NYHA i zaawansowaną dysfunkcją lewej komory (LVEF ≤ 30%).
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Espiro – Tabletki powlekane – 25 mg
Lek zawiera eplerenon, substancję aktywną w dawkach 25 mg lub 50 mg, oraz laktozę jednowodną jako składnik pomocniczy. Stosuje się go w leczeniu osób z zaburzeniami czynności lewej komory serca oraz objawami niewydolności serca po niedawno przebytym zawale. Jest też wskazany jako terapia uzupełniająca u dorosłych z przewlekłą niewydolnością serca i obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory. Celem leczenia jest zmniejszenie ryzyka zgonu i powikłań sercowo-naczyniowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Inspra – Tabletki powlekane – 25 mg
Produkt leczniczy zawiera eplerenon w dawkach 25 mg lub 50 mg, wraz z laktozą jako substancją pomocniczą. Jest dostępny w formie powlekanych tabletek. Stosowany jest jako dodatek do standardowego leczenia u pacjentów z zaburzoną czynnością lewej komory serca, zwłaszcza po zawale mięśnia sercowego oraz u osób z przewlekłą niewydolnością serca. Celem terapii jest zmniejszenie ryzyka śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna