Właściwości farmakokinetyczne leku HEVASCOL

HEVASCOL (480 mg I/ml, roztwór do wstrzykiwań) to preparat zawierający etiodowany olej (1280 mg/ml), co odpowiada 480 mg jodu w każdym mililitrze roztworu. Farmakokinetyka tego środka kontrastowego charakteryzuje się specyficznym zachowaniem w organizmie po podaniu do naczynia chłonnego lub tętniczego. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego produktu leczniczego z uwzględnieniem jego dystrybucji, metabolizmu i eliminacji.¹

Dystrybucja po podaniu do układu chłonnego

Po wstrzyknięciu do naczynia chłonnego preparat HEVASCOL wykazuje charakterystyczny wzorzec dystrybucji. Większość podanego środka kontrastowego gromadzi się w komórkach siateczkowatych węzłów chłonnych, gdzie wywołuje odpowiedź immunologiczną jako ciało obce. W ciągu kilku dni po podaniu dochodzi do fagocytozy kropel oleju przez olbrzymie komórki wielojądrzaste. Część podanego środka kontrastowego przemieszcza się przez węzły chłonne do przewodu piersiowego, skąd następnie trafia do krwiobiegu przez kąt żylny.²

Po przedostaniu się do krwiobiegu, cząsteczki środka kontrastowego są zatrzymywane w kapilarach płucnych, gdzie tworzą mikrozatory tłuszczowe. Jest to istotny aspekt bezpieczeństwa stosowania preparatu, który należy uwzględnić w praktyce klinicznej.³

Dystrybucja po podaniu dotętniczym

Przy selektywnym podaniu dotętniczym, zwłaszcza podczas przeztętniczej chemoembolizacji raka wątrobowokomórkowego poprzez wstrzyknięcie do tętnicy wątrobowej, obserwuje się znacząco wyższe stężenie preparatu HEVASCOL w obrębie guza w porównaniu do otaczającej go zdrowej tkanki wątroby. Ta właściwość jest wykorzystywana w terapii celowanej, umożliwiając dostarczenie większej ilości substancji leczniczej bezpośrednio do tkanki nowotworowej.⁴

Metabolizm

Metabolizm preparatu HEVASCOL zachodzi w różnych kompartmentach organizmu:

• W komórkach olbrzymich w węzłach chłonnych – środek kontrastowy jest rozkładany przez enzymy esterazy, co prowadzi do powstania jodku sodu jako produktu rozkładu. Jodek sodu jest następnie wydalany przez nerki.⁵
• W wątrobie – część środka kontrastowego, która dociera do wątroby, podlega degradacji przez esterazy obecne w komórkach Kupffera (komórkach gwiaździstych). W wyniku tego procesu powstaje jodek sodu.⁶
• W innych tkankach – resorpcja wstrzykniętego środka kontrastowego zachodzi również w różnych tkankach i jamach organizmu, choć w wolniejszym tempie. Tkanki organizmu posiadają zdolność do rozszczepienia cząsteczek jodowanego estru, jednak stopień tej resorpcji jest zróżnicowany w zależności od tkanki.⁷

Warto zauważyć, że los estru etylowego kwasu stearynowego, który pozostaje po usunięciu jodu z cząsteczki preparatu HEVASCOL, nie został w pełni określony w badaniach farmakokinetycznych.⁸

Eliminacja

Eliminacja preparatu HEVASCOL zależy od drogi podania i przebiega następująco:

1. Po selektywnym wstrzyknięciu dotętniczym – jod jest eliminowany głównie z moczem.⁹
2. Po podaniu do układu chłonnego – jodek sodu powstający po rozkładzie preparatu jest wydalany głównie przez nerki, a w mniejszym stopniu również przez wątrobę i trzustkę.¹⁰

Preparat HEVASCOL, będący przezroczystym oleistym płynem o barwie od blado żółtej do pomarańczowej, nie zawiera substancji pomocniczych, co należy uwzględnić przy interpretacji jego właściwości farmakokinetycznych.¹¹