Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku FLT(¹⁸F) Synektik

Fluorodeoksytymidyna (¹⁸F) stanowiąca substancję czynną produktu leczniczego FLT(¹⁸F) Synektik została poddana ocenie bezpieczeństwa w warunkach przedklinicznych. Przeprowadzone badania przedkliniczne nie wykazały występowania działań niepożądanych związanych ze stosowaniem tego radiofarmaceutyku. Jest to istotna informacja z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa produktu, szczególnie biorąc pod uwagę jego specyficzne właściwości jako radioznacznika stosowanego w diagnostyce obrazowej PET. ¹

Charakterystyka oceny przedklinicznej

Należy podkreślić, że produkt leczniczy FLT(¹⁸F) Synektik nie jest przeznaczony do regularnego i długotrwałego stosowania u pacjentów. Jest to radiofarmaceutyk diagnostyczny podawany jednorazowo w celu przeprowadzenia badania obrazowego techniką pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Ten sposób podawania znacząco wpływa na profil bezpieczeństwa produktu, gdyż organizm pacjenta jest narażony na działanie substancji czynnej jedynie przez ograniczony czas. ²

Właściwości fizykochemiczne mające wpływ na bezpieczeństwo

Fluorodeoksytymidyna znakowana izotopem fluoru-18 charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym 109,77 minut. Jest to stosunkowo krótki czas, po którym znaczna część izotopu ulega rozpadowi do stabilnego izotopu tlenu-18. Rozpadowi towarzyszy emisja promieniowania pozytonowego o maksymalnej energii 633 keV. W wyniku anihilacji pozytonu z elektronem powstają dwa fotony gamma o energii 511 keV. Ta charakterystyka ma znaczenie dla oceny narażenia pacjenta na promieniowanie jonizujące podczas badania diagnostycznego. ³

Substancje pomocnicze i ich wpływ na bezpieczeństwo

W kontekście bezpieczeństwa przedklinicznego należy również uwzględnić obecność substancji pomocniczych o znanym działaniu, które wchodzą w skład produktu leczniczego. FLT(¹⁸F) Synektik zawiera:

• Chlorek sodu – 1 ml roztworu zawiera nie więcej niż 3,35 mg sodu
• Etanol – maksymalna dawka 10 ml roztworu zawiera nie więcej niż 790 mg etanolu

Obecność tych substancji nie wpłynęła na wyniki badań przedklinicznych w sposób negatywny, co potwierdza brak stwierdzonych działań niepożądanych. ⁴

Postać farmaceutyczna a aspekty bezpieczeństwa

Produkt FLT(¹⁸F) Synektik jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jest to klarowny, bezbarwny do żółtego roztwór bez widocznych cząstek stałych o pH od 4,5 do 8,5. Parametry fizykochemiczne roztworu zostały opracowane tak, aby zapewnić bezpieczeństwo stosowania i zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono, aby postać farmaceutyczna produktu wywoływała jakiekolwiek działania niepożądane. ⁵

Ograniczenia dostępnych danych przedklinicznych

Należy zwrócić uwagę, że dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa FLT(¹⁸F) Synektik są ograniczone, co jest typowe dla radiofarmaceutyków diagnostycznych stosowanych jednorazowo. Ze względu na specyfikę stosowania produktu (jednorazowe podanie diagnostyczne) oraz krótki okres półtrwania izotopu fluoru-18, tradycyjne, długoterminowe badania toksyczności, genotoksyczności czy rakotwórczości nie są wymagane dla tego typu produktów leczniczych zgodnie z wytycznymi dotyczącymi rozwoju radiofarmaceutyków. ⁶